Ivermectin

別名: MK-933 中文名稱：伊維菌素, 依維菌素

目錄號：S1351 Purity: 98.42%

Ivermectin是一種chloride channel激活劑，用作廣譜抗寄生蟲藥。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特異性正變構效應物。Ivermectin (MK-933) 是一種特異性的 Impα/β1 介導的核導入抑制劑，對 HIV-1 和登革熱dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通過AKT/mTOR信號通路來誘導自噬，并誘導線粒體自噬。

Ivermectin Chemical Structure

CAS: 70288-86-7

規(guī)格	價格	庫存
50mg	791.84	現(xiàn)貨
1g	3030.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 98.42%

98.42

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

chloride channel ^[3]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ivermectin對HIV-1和dengue病毒均具有有效的抗病毒活性，兩種病毒都強烈依賴于輸入蛋白α/β核輸入，分別與HIV-1整合酶和NS5(非結構蛋5)聚合酶蛋白質(zhì)相關。^[1] Ivermectin結合于GABAA受體上一個新型位點，并變構性增強小鼠海馬胚胎神經(jīng)元中GABA結合位點的親和力。^[2] Ivermectin通過結合于線蟲谷氨酸門控氯離子通道(GluCls)，干擾GluCl活性控制的神經(jīng)傳遞過程。Ivermectin減少從微絲蚴中釋放的蛋白質(zhì)數(shù)量。^[3]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	YAP1 / CTGF		29296196
	Immunofluorescence	YAP1		29296196
	Growth inhibition assay	Cell viability		29296196

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ivermectin (1.25-10 mg/kg，腹腔注射)顯著減少24小時的酒精消耗和間歇性限制(4小時)酗酒，以及自發(fā)性酒精自身給藥(1小時)。Ivermectin也顯著減少24小時糖精消耗，但是不改變自發(fā)性蔗糖自身給藥。^[4] Ivermectin提高致死劑量LPS誘導的小鼠存活率。Ivermectin顯著降低TNF-α，IL-1ss和IL-6在體內(nèi)外的產(chǎn)生。Ivermectin抑制LPS誘導的NF-kB遷移。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06404333	Not yet recruiting	Scabies	University of Oxford\|Funda??o de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Funda??o de Dermatologia Tropical e Venereologia Alfredo da Matta (FUAM)\|University of Basel\|ClinSearch	October 1 2024	Phase 2
NCT05500326	Not yet recruiting	Scabies; Itch\|Scabies	Murdoch Childrens Research Institute\|Burnet Institute\|Lao Tropical and Public Health Institute	June 2024	Phase 2
NCT06373835	Not yet recruiting	Strongyloides Stercoralis Infection\|Strongyloidiasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|National Institute of Public Health Vientiane Laos	May 1 2024	Phase 2
NCT06332872	Active not recruiting	Pediculus Capitis Infestation\|Permethrin Adverse Reaction\|Dimethicone Adverse Reaction\|Permethrin Allergy\|Dimethicone Allergy\|Ivermectin\|School-age Children	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital	December 15 2023	Phase 4

參考文獻
[1] Wagstaff KM, et al. Biochem J, 2012, 443(3), 851-856. [2] Reiter RJ, et al. Prog Neurobiol, 1998, 56(3), 359-384. [3] Moreno Y, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(46), 20120-20125. [4] Yardley MM, et al. Neuropharmacology, 2012, 63(2), 190-201. [5] Zhang X, et al. Inflamm Res, 2008, 57(11), 524-529. [6] Toby Collins, Neil S Millar. Mol Pharmacol. 2010 Aug;78(2):198-204. + 展開

參考文獻

[1] Wagstaff KM, et al. Biochem J, 2012, 443(3), 851-856.
[2] Reiter RJ, et al. Prog Neurobiol, 1998, 56(3), 359-384.
[3] Moreno Y, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(46), 20120-20125.

[4] Yardley MM, et al. Neuropharmacology, 2012, 63(2), 190-201.
[5] Zhang X, et al. Inflamm Res, 2008, 57(11), 524-529.
[6] Toby Collins, Neil S Millar. Mol Pharmacol. 2010 Aug;78(2):198-204.

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化學信息&溶解度

分子量	875.09	分子式	C₄₈H₇₄O₁₄
CAS號	70288-86-7	SDF	Download Ivermectin SDF
Smiles	CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (114.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (114.27 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (114.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (22.85 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I would like to use S1351 for in vivo studies via IP injection? Do you have some suggestions?

回答：
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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