Trifluridine (NSC 75520)

別名: NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT 中文名稱：屈氟尿苷

目錄號：S1778 Purity: 99.96%

Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一種抗皰疹病毒藥，主要用于眼部。

Trifluridine (NSC 75520) Chemical Structure

CAS: 70-00-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1067.41	現(xiàn)貨
50mg	788.44	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.96%

99.96

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生物活性

產(chǎn)品描述

Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一種抗皰疹病毒藥，主要用于眼部。

靶點

DNA synthesis ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Trifluridine劑量依賴性抑制小鼠骨髓細(xì)胞和人大腸癌細(xì)胞移植裸鼠的增殖。Trifluridine劑量依賴性抑制集落形成的骨髓細(xì)胞。^[1] Trifluridine（FTD）和2'-脫氧-5-氟尿苷（FdUrd）被摻入DNA中的不同效率，由于在TK1和DUT的底物特異性差異，導(dǎo)致大量的FTD摻入DNA中。與FdUrd處理的細(xì)胞相比，Trifluridine處理的細(xì)胞顯示細(xì)胞核形態(tài)。^[2] 在小鼠骨髓細(xì)胞和人大腸癌細(xì)胞移植的裸鼠中，Trifluridine劑量依賴性抑制增殖。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在受感染的兔子中，Trifluridine有顯著少的拭子。^[4]?在小鼠中，Trifluridine增加抗腫瘤活性，摻入DNA的效率比連續(xù)輸注三氟胸苷更為有效。在小鼠中，Trifluridine以TPI依賴的方式逐漸積聚在腫瘤細(xì)胞的DNA中，并顯著延緩腫瘤的生長并延長生存期，相比5-FU衍生物治療。^[5] 在新西蘭兔眼模型中，Trifluridine顯著降低病毒滴度，更少的HSV-1陽性的眼睛/總治療期間，低級角膜炎分?jǐn)?shù)，眼角膜炎/總數(shù)，和更短的時間角膜炎的分辨率。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06039202	Not yet recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Holy Stone Healthcare Co. Ltd	January 2024	Phase 2
NCT04944017	Recruiting	Parkinson''s Disease\|Depression	Yale University\|Fox (Michael J.) Foundation for Parkinson''s Research	November 23 2021	Phase 2
NCT04554836	Active not recruiting	Adenocarcinoma of the Colon\|Adenocarcinoma of the Rectum	TheraOp	December 29 2020	Phase 2
NCT04166604	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	GERCOR - Multidisciplinary Oncology Cooperative Group	May 20 2020	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Yamashita F, et al. Cancer Chemother Pharmacol,?015 Jun 18. [2] Sakamoto K, et al. Int J Oncol,?015, 46(6), 2327-2334. [3] Germano A, et al. Mol燙ell燛ndocrinol,?014, 382(1), 1-7. [4] Rootman DS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?989, 30(4), 678-683. [5] Tanaka N, et al. Oncol Rep,?014, 32(6), 2319-2326. [6] Romanowski EG, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?999, 40(2), 378-384. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Yamashita F, et al. Cancer Chemother Pharmacol,?015 Jun 18.
[2] Sakamoto K, et al. Int J Oncol,?015, 46(6), 2327-2334.
[3] Germano A, et al. Mol燙ell燛ndocrinol,?014, 382(1), 1-7.

[4] Rootman DS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?989, 30(4), 678-683.
[5] Tanaka N, et al. Oncol Rep,?014, 32(6), 2319-2326.
[6] Romanowski EG, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?999, 40(2), 378-384.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	296.2	分子式	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅
CAS號	70-00-8	SDF	Download Trifluridine (NSC 75520) SDF
Smiles	C1C(C(OC1N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F)CO)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 59 mg/mL (199.18 mM)

Ethanol : 59 mg/mL (199.18 mM)

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 30 mg/mL (101.28 mM)

Ethanol : 30 mg/mL (101.28 mM)

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (101.28 mM)

Water : 29 mg/mL (97.9 mM)

DMSO : 59 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 59 mg/mL (199.18 mM)

Ethanol : 59 mg/mL (199.18 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Trifluridine (NSC 75520)

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