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別名: CGA-89317,tcbz 中文名稱:三氯苯噠唑
Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一種苯并咪唑類,與微管蛋白結(jié)合,損害細胞內(nèi)運輸機制,且干擾蛋白質(zhì)的合成。
Triclabendazole Chemical Structure
CAS: 68786-66-3
產(chǎn)品描述 | Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一種苯并咪唑類,與微管蛋白結(jié)合,損害細胞內(nèi)運輸機制,且干擾蛋白質(zhì)的合成。 | |
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特性 | 由肝臟迅速清除并氧化成亞砜和砜代謝物。 | |
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Triclabendazole治療羊,奶牛和小母牛,使得它們體內(nèi)的吸蟲蟲卵數(shù)產(chǎn)量比例分別下降了15.3%,4.3%和36.6%,這些結(jié)果表明這個農(nóng)場的綿羊和黃牛體內(nèi)存在抗TCBZ肝片吸蟲。[1] Triclabendazole sulphoxide (50 mg/mL)作用于吸蟲,使得對Triclabendazole敏感的肝片吸蟲體壁被大面積破壞,而抗Triclabendazole的吸蟲顯示只有局部和相對少量的覆蓋于體刺的體壁被破壞。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Triclabendazole依據(jù)給藥途徑的不同,可以代謝成許多化合物,血藥濃度峰值在第18-24小時(Triclabendazole sulphoxide)和第36-48小時(Triclabendazole sulphone)。在血漿中,檢測不到Triclabendazole和其他任何的代謝物。Triclabendazole sulphoxide抑制分泌組織從細胞體到的體表的運輸,且在細胞體內(nèi)的高爾基復(fù)合體的形成部位發(fā)生抑制作用,分別在細胞質(zhì)連接到合胞體的移動中和從基底到合胞體的頂端的移動中發(fā)生。Triclabendazole結(jié)合到秋水仙堿上的β-微管蛋白分子的結(jié)合位點,這已被基用于Triclabendazole相關(guān)活性的評估。[3] Triclabendazole 10 mg/kg瘤胃內(nèi)給藥作用于山羊,存在于血漿的Triclabendazole (TCBZ)代謝物只有TCBZ sulphoxide (TCBZ-SO)和TCBZ sulphone,它們分別在第18小時,36小時有最大濃度(大于13 mg/mL)。Triclabendazole代謝物特異性結(jié)合血漿白蛋白,這會對TCBZ代謝物血藥濃度和肝吸蟲的接觸反應(yīng)有很大的影響。[4] Triclabendazole (40 mg/kg)作用于大鼠,可殺死99%的成年吸蟲。[5] |
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分子量 | 359.66 | 分子式 | C14 H9Cl3N2OS |
CAS號 | 68786-66-3 | SDF | Download Triclabendazole SDF |
Smiles | CSC1=NC2=CC(=C(C=C2N1)Cl)OC3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.18 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (27.8 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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