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Nutlin-3b

別名: (+)-Nutlin-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一種p53/MDM2拮抗劑或抑制劑，IC50值為13.6μM，是Nutlin-3的（+）-對(duì)映體，比(-)-對(duì)映體Nutlin-3a作用效果低150倍。

Nutlin-3b Chemical Structure

Nutlin-3b Chemical Structure

CAS: 675576-97-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1620.01 現(xiàn)貨
50mg 10401.3 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S806501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.88%
99.88

Nutlin-3b相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

MDM2/MDMX Signaling Pathways

MDM2/MDMX信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一種p53/MDM2拮抗劑或抑制劑，IC50值為13.6μM，是Nutlin-3的（+）-對(duì)映體，比(-)-對(duì)映體Nutlin-3a作用效果低150倍。
靶點(diǎn)
MDM2 [1]
13.6 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Nutlin-3b作為表示非MDM2相關(guān)的細(xì)胞活動(dòng)的有用的陰性對(duì)照。在野生型p53細(xì)胞中， Nutlin-3α僅誘導(dǎo)MDM2蛋白和p21蛋白的表達(dá)（而不誘導(dǎo)P53）。無(wú)論細(xì)胞中p53的狀態(tài) 如何，Nutlin-3b都沒有作用。僅有活性的Nutlin-3a對(duì)映體在攜帶野生型和攜帶突變型p53細(xì)胞中表現(xiàn)有效的抗增殖活性差異。Nutlin-3b的效力在野生型p53細(xì)胞中比Nutlin-3b低得多，但在突變型p53細(xì)胞中和Nutlin-3a效力相當(dāng)。Nutlin-3a處理48小時(shí)后，45％的細(xì)胞群變成TUNEL陽(yáng)性，但與Nutlin-3b中處理過的細(xì)胞好未處理的對(duì)照組沒有區(qū)別。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) Biacore研究
競(jìng)爭(zhēng)測(cè)定法在Biacore S51上進(jìn)行。系列S傳感器芯片CM5用于固定PentaHis抗體以捕獲His-標(biāo)記的p53。捕獲的水平?200響應(yīng)單位（1單位響應(yīng)對(duì)應(yīng)于每平方毫米 1 pg的蛋白質(zhì)）。 MDM2蛋白的濃度保持恒定在300 nM。10mM Nutlin-3溶解在DMSO中，并進(jìn)一步稀釋，使每個(gè)MDM2測(cè)試樣品中的Nutlin-3呈濃度梯度。該檢測(cè)是在緩沖液（10 mM HEPES，0.15 M氯化鈉，2％DMSO）和25?交流電中進(jìn)行。 MDM2-p53在Nutlin-3的存在下的結(jié)合的計(jì)算方法為在沒有Nutlin-3存在是的結(jié)合百分比，也即IC50計(jì)算的方法。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116, RKO, SJSA-1, SW480和MDA-MB-435
濃度 ~30 μM
孵育時(shí)間 48 小時(shí)
方法 MTT檢測(cè)

化學(xué)信息&溶解度

分子量 581.49 分子式

C30H30Cl2N4O4
CAS號(hào) 675576-97-3 SDF --
Smiles CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (171.97 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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