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AMG-517
AMG-517是一種有效的，選擇性的TRPV1拮抗劑，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和熱激活，IC50分別為0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。
AMG-517 Chemical Structure
CAS: 659730-32-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S711501
DMSO]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
AMG-517相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | TRPV TRPA TRPC TRPM TRPML | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SKF96365 HC-030031 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) GSK2193874 Capsazepine GSK1016790A SB705498 Caffeic Acid HC-067047 Cinnamaldehyde RN-1734 Cardamonin ML204 SB366791 (-)-Menthol | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AMG-517是一種有效的，選擇性的TRPV1拮抗劑，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和熱激活，IC50分別為0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | AMG 517濃度高達(dá)40 μM，不激活TRPV1，通過測量45Ca2+攝入進(jìn)表達(dá)TRPV1的細(xì)胞，說明它是部分激動劑。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或熱(45°C) 誘導(dǎo)的45Ca2+流入人體表達(dá)TRPV1的CHO細(xì)胞， IC50分別為0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表達(dá)TRPV1的細(xì)胞，抑制Capsaicin, Proton, 和熱誘導(dǎo)的內(nèi)向電流。AMG 517作用于大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元，抑制Capsaicin誘導(dǎo)的天然TRPV1激活，IC50值為0.68 nM。AMG 517是大鼠和人類TRPV1的競爭性拮抗劑，解離常數(shù)(Kb)分別為4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度選擇性的TRPV1拮抗劑。AMG 517作用于重組表達(dá)適當(dāng)TRP通道的CHO細(xì)胞，作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 異硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8，IC50值>20 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AMG 517口服處理，導(dǎo)致血漿濃度增加，這種作用存在以劑量依賴性，也降低Capsaicin處理誘導(dǎo)的血塊退縮數(shù)量，這種作用也存在劑量依賴性。根據(jù)對照組和Capsaicin實(shí)驗(yàn)組的退縮數(shù)量在統(tǒng)計上的顯著差異，得出AMG 517的最低有效劑量（MED）為0.3 mg/kg。AMG 517的相應(yīng)血漿濃度為90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)處理24小時后，顯著降低Capsaicin誘導(dǎo)的退縮。AMG 517作用于CFA疼痛模型，抑制熱痛覺過敏。[1]AMG 517作用于嚙齒類動物，狗和猴子，但不是TRPV1基因敲除的小鼠，引發(fā)體溫過高。有趣的是，TRPV1選擇性拮抗劑誘發(fā)的體溫過高可通過重復(fù)給藥大鼠，狗，和猴，及TRPV1基因敲除的小鼠這些拮抗劑得到衰減，體溫不會出現(xiàn)降低。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 0.003-3 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 430.4 | 分子式 | C20H13F3N4O2S |
| CAS號 | 659730-32-2 | SDF | Download AMG-517 SDF |
| Smiles | CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項(xiàng)
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