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Dienogest
別名: STS 557 中文名稱：地諾孕素
Dienogest (STS 557) 是一種合成的，口服有效的孕激素（孕酮）。
Dienogest Chemical Structure
CAS: 65928-58-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Dienogest相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Dienogest (STS 557) 是一種合成的，口服有效的孕激素（孕酮）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Dienogest 激活孕激素受體（EC50=3.4或10.5 nM），對雄激素受體有拮抗作用（EC50=420.6或775.0 nM），但對GR，MR沒有拮抗作用（3000 nM）。[1] 在人子宮內(nèi)膜基質(zhì)細胞（ESC）中，Dienogest和Oestradiol聯(lián)用導致以劑量依賴的方式增加催乳素mRNA和蛋白水平。Dienogest直接作用于子宮內(nèi)膜組織的孕激素響應，如蛻膜化，增加催乳激素的生產(chǎn)和生長遲緩。[2] 在培養(yǎng)的子宮內(nèi)膜異位的基質(zhì)細胞中，Dienogest （0.1－1 μM）在24小時和48小時后顯著抑制BrdU摻入到DNA中。在培養(yǎng)的子宮內(nèi)膜異位的基質(zhì)細胞中，Dienogest在24小時和48小時后顯著增加處于G0/ G1期的細胞，并降低了處于S期和G2 / M期的細胞。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠中，Dienogest（0.1-1 毫克/ kg每天，口服）降低了子宮內(nèi)膜植入體體積，程度和Danazol（100毫克/ kg每天，口服）相同。Dienogest可改善免疫系統(tǒng)的子宮內(nèi)膜植入物誘導的改變：即增加腹膜液細胞和脾細胞的自然殺傷活性，降低腹膜液細胞的數(shù)量，并通過腹腔巨噬細胞減少白細胞介素-1β生產(chǎn)。Dienogest（0.1毫克/ kg，每天）和Buserelin（0.3 毫克/每天/公斤）聯(lián)用抑制Buserelin誘發(fā)，并不減少對子宮內(nèi)膜植入物的效果。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04808843 | Active not recruiting | Endometriosis Associated Pelvic Pain |
Bayer |
May 13 2022 | -- |
| NCT04901377 | Completed | Oral Contraception |
Bayer |
June 24 2021 | -- |
| NCT05272930 | Completed | Fibromyalgia|Endometriosis Ovary|Dienogest |
Gaziosmanpasa Research and Education Hospital |
June 30 2021 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 311.42 | 分子式 | C20H25NO2 |
| CAS號 | 65928-58-7 | SDF | Download Dienogest SDF |
| Smiles | CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (199.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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