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SU11274

別名: PKI-SU11274

SU11274 (PKI-SU11274) 是一種選擇性Met (c-Met)抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM，對(duì)PGDFRβ，EGFR和Tie2沒有作用。SU11274 可誘導(dǎo)自噬、凋亡和細(xì)胞周期阻滯。

SU11274 Chemical Structure

SU11274 Chemical Structure

CAS: 658084-23-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2456.74 現(xiàn)貨
2mg 577.77 現(xiàn)貨
5mg 988.91 現(xiàn)貨
25mg 3842.15 現(xiàn)貨
200mg 12039.3 現(xiàn)貨
1g 36609.3 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S108001 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.73%
99.73

SU11274相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
DLD1 cells Function assay 2.5 μM 16 h Inhibition of human MET receptor in DLD1 cells at 2.5 uM after 16 hrs by Western blot 17595299
DLD1 cells Function assay 2.5 μM Inhibition of human p38-alpha phosphorylation in DLD1 cells at 2.5 μM 17595299
human MDCK cells Function assay 24 h Inhibition of Met-mediated scattering in HGF-stimulated human MDCK cells pre-incubated overnight prior to HGF stimulation for 24 hrs measured after 24 to 48 hrs, IC50=0.152 μM 22138308
mouse BAF3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TPR-Met after 72 hrs in absence of IL-3, IC50=0.53 μM 21405128
human SNU5 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=0.8 μM 21405128
human MKN45 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=1.3 μM 21405128
mouse NIH/3T3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse NIH/3T3 cells expressing TPR-Met after 72 hrs, IC50=2 μM 21405128
human MCF7 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs, IC50=6.2 μM 21405128
human SNU1 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human SNU1 cells after 72 hrs, IC50=7 μM 21405128
human NCI-H1993 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human NCI-H1993 cells after 72 hrs, IC50=7.3 μM 21405128
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs 21405128
human NCI-H441 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human NCI-H441 cells after 72 hrs 21405128
human BxPC3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs 21405128
A549 cells Function assay Inhibition of human recombinant c-MET kinase in A549 cells assessed as inhibition of HGF-induced cell growth, IC50=0.01 μM 21812414
human HepG2 cells Function assay Inhibition of Met-mediated tumorigenesis in HGF-stimulated human HepG2 cells assessed as impairment in anchorage-independent growth by soft agar growth assay, IC50=1.561 μM 22138308
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生物活性

產(chǎn)品描述 SU11274 (PKI-SU11274) 是一種選擇性Met (c-Met)抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM，對(duì)PGDFRβ，EGFR和Tie2沒有作用。SU11274 可誘導(dǎo)自噬、凋亡和細(xì)胞周期阻滯。
靶點(diǎn)
Met [1]
(Cell-free assay)
0.01 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 SU11274作用于Met時(shí)，選擇性比作用于Flk時(shí)選擇性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR時(shí)選擇性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路關(guān)鍵調(diào)節(jié)器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白細(xì)胞介素- 3存在時(shí)，SU11274處理，抑制TPR-MET轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，IC50<3 μM，不會(huì)抑制其他致癌酪氨酸激酶轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞生長(zhǎng)，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，SU11274處理，也顯著抑制 BaF3.TPR-MET細(xì)胞遷移，按1 μM 和5 μM處理，抑制分別為44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依賴的Met磷酸化，及 HGF依賴的細(xì)胞增殖和活動(dòng)，IC50為1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受體的H69和H345細(xì)胞，抑制 HGF誘導(dǎo)的細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274處理，使細(xì)胞周期停在G1期，使G1 期細(xì)胞從42.4% 提高到70.6%, 且誘導(dǎo)caspase依賴性凋亡，按1 μM處理，凋亡達(dá)24%。[2]SU1127 作用于表達(dá)c-Met的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞，抑制細(xì)胞活力，IC50為0.8-4.4 μM, 且廢除肝臟生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的c-Met 及其下游信號(hào)磷酸化。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外Met激酶實(shí)驗(yàn)
構(gòu)建含人c-Met胞漿域與谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶(GST)融合的嵌合蛋白，然后在SF9細(xì)胞中表達(dá)。使用c-Met 激酶GST融合蛋白進(jìn)行ELISA為基礎(chǔ)的Met生化實(shí)驗(yàn)，使用隨機(jī)共聚物聚(Glu:Tyr)(4:1)固定在微孔板上，作為底物。使用不同濃度SU11274 在含5 μM ATP，10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA,和0.1 mM 原釩酸鈉 的buffer中測(cè)定IC50值。激酶反應(yīng)在室溫下進(jìn)行5分鐘。使用辣根過氧化物酶標(biāo)記的抗-pTyr抗體測(cè)定底物磷酸化的程度。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BaF3.TPR-MET, H69 和 H345
濃度 溶于DMSO, 終濃度為~10 μM
孵育時(shí)間 24, 48,和72小時(shí)
方法 使用不同濃度SU11274 處理細(xì)胞24, 48,和 72 小時(shí)。通過MTT實(shí)驗(yàn)或臺(tái)酚藍(lán)染色測(cè)定存活細(xì)胞數(shù)。進(jìn)行熒光激活細(xì)胞分選分析，通過通過碘化丙啶染色和膜聯(lián)蛋白V陽性染色分別測(cè)定細(xì)胞周期和凋亡。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 23341789
Western blot p-Met / Met / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK PUMA / Bcl-2 / Bax 23341789
Immunofluorescence p-SphK1 27864331

化學(xué)信息&溶解度

分子量 568.09 分子式

C28H30CIN5O4S
CAS號(hào) 658084-23-2 SDF Download SU11274 SDF
Smiles CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCN(CC2)C)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)S(=O)(=O)N(C)C5=CC(=CC=C5)Cl)NC3=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (161.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.52 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
What is the solubility of S1080 SU11274 in acetone?

回答：
The solubility of S1080 SU11274 in acetone is 7 mg/mL.

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