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Riociguat
別名: BAY 63-2521 中文名稱：利奧西呱
Riociguat是一種口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激劑，用于治療肺動脈高血壓。
Riociguat Chemical Structure
CAS: 625115-55-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Riociguat相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | ODQ | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Riociguat是一種口服可溶性guanylate cyclase (GC)刺激劑，用于治療肺動脈高血壓。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BAY 63-2521從0.1到100 μM濃度依賴性刺激重組sGC，通過NO-無關，但血紅素-依賴性機制表現(xiàn)出2倍到73倍的作用。[1] Riociguat抑制洗滌血小板中血小板功能，而不影響全血中血小板功能，并且對心肌細胞的收縮和松弛沒有直接作用。[2] [3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在長期治療的缺氧小鼠和MTC-注射大鼠中，Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.)部分逆轉(zhuǎn)肺動脈高血壓，右心室肥大和肺脈管系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)重構(gòu)。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05750446 | Not yet recruiting | Migraine Without Aura |
Danish Headache Center |
April 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05582811 | Completed | Headache |
Danish Headache Center |
October 26 2022 | Not Applicable |
| NCT04813926 | Active not recruiting | Pulmonary Arterial Hypertension |
Bayer|Xcenda LLC |
July 16 2021 | -- |
| NCT04780932 | Recruiting | Thromboembolic Pulmonary Hypertension|Chronic Disease|Inoperable Disease |
Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Janssen LP |
June 14 2021 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT03389321 | Completed | Healthy Subjects |
Actelion |
January 9 2018 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 422.42 | 分子式 | C20H19FN8O2 |
| CAS號 | 625115-55-1 | SDF | Download Riociguat SDF |
| Smiles | CN(C1=C(N=C(N=C1N)C2=NN(C3=C2C=CC=N3)CC4=CC=CC=C4F)N)C(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (198.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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