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Vorapaxar (MK-5348)

別名: SCH 530348 中文名稱：沃拉帕沙

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一種口服有效的凝血酶受體(PAR-1)拮抗劑，Ki為8.1 nM。

Vorapaxar (MK-5348) Chemical Structure

Vorapaxar (MK-5348) Chemical Structure

CAS: 618385-01-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2121.21 現(xiàn)貨
5mg 1402.56 現(xiàn)貨
25mg 5503.49 現(xiàn)貨
100mg 14324.31 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
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Vorapaxar (MK-5348)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK293 Function assay 15 mins Antagonist activity at human PAR1 expressed in HEK293 cells co-expressing Galpha15 assessed as inhibition of haTRAP-induced calcium mobilization preincubated for 15 mins followed by haTRAP addition by calcium-4 dye based FLIPR assay, IC50 = 0.064 μM. 28745507
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生物活性

產(chǎn)品描述 Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一種口服有效的凝血酶受體(PAR-1)拮抗劑，Ki為8.1 nM。
靶點(diǎn)
PAR-1 [1]
(Cell-free assay)
8.1 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

SCH530348是一種合成的三環(huán)-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受體拮抗劑。SCH530348有效抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50為25 nM，但是不抑制其他激動(dòng)劑如ADP，膠原蛋白和PAR-4激動(dòng)劑肽誘導(dǎo)的血小板聚集。SCH530348對(duì)凝血酶原時(shí)間（PT），部分凝血活酶時(shí)間（PTT），或活化部分凝血活酶時(shí)間（aPTT）沒有影響。而且，與非活性對(duì)照組相比，SCH530348不會(huì)造成出血時(shí)間或手術(shù)出血增加。SCH530348作用于一些離子通道和受體，包括PAR-4受體時(shí)，選擇性選擇性作用于PAR-1。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot fibronectin / tubulin ATM / ATR / GSK / Cyclin D1 / GAPDH AKT / JNK / NF-κB / GAPDH 29114573
Immunofluorescence PLP / Olig2 proinflammatory signaling 31911460
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

SCH 530348分別按10 mg/kg和1 mg/kg劑量處理大鼠和猴，吸收良好，分別為68%和82%。處理大鼠和猴的Tmax分別為3小時(shí)和1小時(shí)，消除半衰期分別為5.1小時(shí)和13小時(shí)，口服生物利用度分別為33％和86％。在臨床前期研究中，SCH 530348按超過0.1 mg/kg的劑量口服處理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受體激動(dòng)劑肽（TRAP）誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制達(dá)24小時(shí)，在48小時(shí)有部分恢復(fù)發(fā)生。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 食蟹獼猴
Dosages 0.5, 0.3, 0.1, 和 0.05 mg/kg
Administration 口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 492.58 分子式

C29H33FN2O4
CAS號(hào) 618385-01-6 SDF Download Vorapaxar (MK-5348) SDF
Smiles CCOC(=O)NC1CCC2C(C1)CC3C(C2C=CC4=NC=C(C=C4)C5=CC(=CC=C5)F)C(OC3=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (200.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (200.98 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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