別名: BA, BBM 中文名稱:小檗胺鹽酸鹽
Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一種從中草藥黃蘆木中分離而來的雙芐基異喹啉類天然產物。它是bcr/abl的新型抑制劑,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制劑。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通過靶向 Ca2?/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌細胞的生長,并誘導人骨髓瘤細胞凋亡。
Berbamine dihydrochloride Chemical Structure
CAS: 6078-17-7
相關靶點 | Abl c-Abl v-Abl | 點擊展開 |
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相關產品 | Degrasyn (WP1130) Bafetinib GNF-5 Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib | 點擊展開 |
相關化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
產品描述 | Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一種從中草藥黃蘆木中分離而來的雙芐基異喹啉類天然產物。它是bcr/abl的新型抑制劑,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制劑。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通過靶向 Ca2?/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌細胞的生長,并誘導人骨髓瘤細胞凋亡。 | |||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Berbamine (BBM)有效地抑制了肝癌細胞增殖并通過靶向CAMKII誘導癌細胞死亡。除了影響JAK/STAT3和p210bcr-abl,Berbamine還有廣泛的作用效果,因為其靶點CAMKIIγ可直接影響很多其他信號通路如STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1和Wnt/β-catenin[1]。在體外高遷移力的乳腺癌細胞中,BBM能有效地抑制腫瘤轉移,抑制細胞增殖、遷移和侵襲[2]。在體內外實驗中,Berbamine抑制K562-r細胞的增殖,在K562-r細胞中Berbamine誘導的凋亡可能是通過Bcl-2家族蛋白以及mdr-1 mRNA和P-gp蛋白。Berbamine結合處理可恢復K562-r細胞的化學敏感性[3]。 |
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細胞實驗 | 細胞系 | 上皮肝癌細胞株,包括Huh7, HepG2, MHCC97H和PLC/PRF/5 | ||
濃度 | 0-80 μg/ml | |||
孵育時間 | 72 h | |||
方法 | 將細胞用BBM處理72小時,檢測其細胞增殖。 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在NOD/SCID小鼠中,BBM抑制肝癌細胞的致瘤性、下調肝癌起始細胞的自我更新能力[1]。BBM通過誘導凋亡、細胞周期阻止和改變多抗藥性發(fā)揮其抗癌活性。盡管BBM是一種有效的藥物,但其在血漿中的半衰期很短,腎內清除迅速[2]。 |
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動物實驗 | Animal Models | NOD/SCID小鼠 |
Dosages | 100 mg/kg | |
Administration | oral |
分子量 | 681.65 | 分子式 | C37H40N2O6.2HCl |
CAS號 | 6078-17-7 | SDF | Download Berbamine dihydrochloride SDF |
Smiles | CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (146.7 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 50 mg/mL (73.35 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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