Erastin

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目錄號(hào)：S7242 Purity: 99.89%

Erastin是一種ferroptosis激活劑，通過(guò)作用于線粒體VDAC而起作用，選擇性作用于攜帶致癌基因RAS的腫瘤細(xì)胞。在溶液中不穩(wěn)定，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

Erastin Chemical Structure

CAS: 571203-78-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	503.3	現(xiàn)貨
2mg	647.26	現(xiàn)貨
1mg*5	1203.93	現(xiàn)貨
50mg	6303.21	現(xiàn)貨
200mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

常與Erastin一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

RSL3

Erastin和RSL3作為鐵死亡誘導(dǎo)劑(FINs)，使癌細(xì)胞(H460/A549)對(duì)電離輻射(IR)敏感。

Lei G, et al. Cell Res. 2020;30(2):146-162.

FIN56

Erastin和FIN56，連同其他鐵死亡誘導(dǎo)劑，恢復(fù)Trastuzumab對(duì)rSKBR3乳腺癌細(xì)胞的敏感性。

Zou Y, et al. Nat Commun. 2022 May 13;13(1):2672.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1以劑量依賴的方式對(duì)誘導(dǎo)鐵凋亡的藥物(如Erastin和RSL3)具有對(duì)抗作用。

Friedmann Angeli JP, et al. Nat Cell Biol. 2014;16(12):1180-1191.

Fer-1 (Ferrostatin-1)

Ferrostatin-1促進(jìn)Erastin誘導(dǎo)的HT-22/HT-1080垂死細(xì)胞鐵死亡的逆轉(zhuǎn)。

Tang HM, et al. Biol Open. 2019 Jun 11;8(6):bio043182.

Z-VAD-FMK

Erastin和Z-VAD-FMK聯(lián)合使用不能阻斷Erastin誘導(dǎo)的HS578T/MDAMB231細(xì)胞死亡。

Che C, et al. Cell Death Dis. 2022 Feb 14;13(2):150.

Erastin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Fer-1 (Ferrostatin-1) RSL3 Liproxstatin-1 FIN56 IKE(Imidazole ketone erastin) UAMC-3203 iFSP1 SRS16-86 SRS11-92	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
human BJeLR cells	Cytotoxic?assay	10 μM	12 h	Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining	22832321
human BJ cells	Function assay	9 μM		Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM.	17568748
human BJ cells	Function assay	4.6 μM		Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM	17568748
human BJeH cells	Function assay		6 h	Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis	22832321
human HeLa cells	Function assay			Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM.	17568748
human HT1080 cells	Function assay			Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM.	17568748
human SVR cells	Function assay			Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM.	17568748
human SKUT cells	Function assay			Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM.	17568748
human MES-SA cells	Function assay			Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM.	17568748
human Calu1 cells	Function assay			Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM.	17568748
human LNCaP cells	Function assay			Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM.	17568748
human U2OS cells	Function assay			Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM.	17568748
human TC32 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC32 cells	17568748
human U937 cells	Function assay			Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM.	17568748
human SK-N-MC cells	Function assay			Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM.	17568748
human TC71 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM.	17568748
human EWS502 cells	Function assay			Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM.	17568748
human Hs51.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM.	17568748
human Hs925.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM.	17568748
human HOS cells	Function assay			Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM.	17568748
human MX2 cells	Function assay			Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM.	17568748
human A673 cells	Function assay			Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM.	17568748
human CCF-STTG1 cells	Function assay			Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM.	26231156
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Ferroptosis ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Erastin選擇性致死致癌的Ras突變體細(xì)胞系，并觸發(fā)獨(dú)特的fe依賴性的稱為ferroptosis的非凋亡細(xì)胞死亡。^[1] ^[2] Erastin直接結(jié)合VDAC2并且使得通過(guò)NADH-依賴方式產(chǎn)生ROS導(dǎo)致線粒體損害，在一些表達(dá)激活突變的腫瘤細(xì)胞中，通過(guò)RAS-RAF-MEK途徑誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。^[3] 此外，erastin通過(guò)誘導(dǎo)ROS介導(dǎo)的CID（胱天蛋白酶非依賴性細(xì)胞死亡），強(qiáng)烈增強(qiáng)了野生型EGFR細(xì)胞的作用。^[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	BJ-TERT/LT/ST/RASV12細(xì)胞
	濃度	5 or 10 μg/mL
	孵育時(shí)間	6-11小時(shí)
	方法	BJ-TERT/LT/ST/RASV12細(xì)胞接種在100 mm平皿中，并使其生長(zhǎng)過(guò)夜。細(xì)胞用erastin（5或10微克/毫升）處理6，8，或11小時(shí)。camptothecin處理（0.4微克/毫升）的對(duì)照被維持，在接種的時(shí)候處理20小時(shí)。處理后，細(xì)胞用胰蛋白酶/EDTA孵育并用含血清的新鮮培養(yǎng)基洗1次，然后用磷酸鹽緩沖鹽水洗滌兩次。細(xì)胞同1×結(jié)合緩沖液重懸。100 μL重懸細(xì)胞在5μL的膜聯(lián)蛋白V-FITC和碘化丙啶iodiode在黑暗中孵育15分鐘。然后加入400 μl的1×結(jié)合緩沖液S并用流式細(xì)胞儀分析。采集數(shù)據(jù)，并使用CellQuest軟件進(jìn)行分析。只有不被碘化丙啶染色的活細(xì)胞使用FL1通道的膜聯(lián)蛋白V-FITC染色分析。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78		27308510
	Growth inhibition assay	Cell survival		29348676
	Immunofluorescence	HMGB1		31105999

參考文獻(xiàn)
[1] Dolma S, et al. Cancer Cell. 2003, 3(3), 285-296. [2] Dixon SJ, et al. Cell. 2012, 149(5), 1060-1072. [3] Yagoda N, et al. Nature. 2007 , 447(7146), 864-868. [4] Yamaguchi H, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(4), 845-854. [5] Tuo QZ, et al. Signal Transduct Target Ther.?2022 Feb 23;7(1):59. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Dolma S, et al. Cancer Cell. 2003, 3(3), 285-296.
[2] Dixon SJ, et al. Cell. 2012, 149(5), 1060-1072.
[3] Yagoda N, et al. Nature. 2007 , 447(7146), 864-868.

[4] Yamaguchi H, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(4), 845-854.
[5] Tuo QZ, et al. Signal Transduct Target Ther.?2022 Feb 23;7(1):59.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	547.04	分子式	C₃₀H₃₁ClN₄O₄
CAS號(hào)	571203-78-6	SDF	Download Erastin SDF
Smiles	CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	此產(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定，需現(xiàn)配現(xiàn)用!建議您購(gòu)買分裝規(guī)格，或者在收到貨后進(jìn)行分裝。

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (45.7 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL ( (27.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL ( (27.42 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (23.76 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
	澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	1.67mg/ml (3.05mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL16.67mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！	動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	10%DMSO 1 90%Corn oil	2.5mg/ml (4.57mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到900μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.5mg/ml (0.91mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.0mg/ml (1.83mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	0.8mg/ml (1.46mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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