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Probenecid
別名: Benemid 中文名稱：丙磺舒
Probenecid (Benemid)是一種經(jīng)典的有機陰離子運輸競爭性抑制劑,同時也是一種瞬時感受器電位香草素受體亞家族2(TRPV2)的激動劑和人苦味覺感受器TAS2R16的抑制劑。Probenecid 還可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。
Probenecid Chemical Structure
CAS: 57-66-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Probenecid 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | TRPV TRPA TRPC TRPM TRPML | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SKF96365 AMG-517 HC-030031 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) GSK2193874 Capsazepine GSK1016790A SB705498 Caffeic Acid HC-067047 Cinnamaldehyde RN-1734 Cardamonin ML204 SB366791 (-)-Menthol | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Probenecid (Benemid)是一種經(jīng)典的有機陰離子運輸競爭性抑制劑,同時也是一種瞬時感受器電位香草素受體亞家族2(TRPV2)的激動劑和人苦味覺感受器TAS2R16的抑制劑。Probenecid 還可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。 | |||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在細胞中鈣離子流研究中，Probenecid 能夠防止鈣離子敏感的熒光染料流出。Probenecid (2.5 mM)被發(fā)現(xiàn)能夠阻斷Fura-2從1321N1星形細胞瘤流出，并且不改變基底鈣離子濃度或毒蕈堿鈣響應。[1] Probenecid是一種有效的瞬時受體電位離子通道2 (TRPV2)激動劑。Probenecid選擇性誘導細胞內(nèi)Ca2+流在HEK293T細胞中的增加，瞬時表達外源性TRPV2。[2] Probenecid能夠與有機陰離子(OAT)相互作用。0.1 mM Probenecid能夠有效抑制ATP依賴性活躍水皰的N-乙基馬來酰亞胺谷胱甘肽(NEM-GS)被多藥耐藥蛋白1(MRP1)和MRP2攝取。在離體Sf9細胞膜中，Probenecid刺激MRP2的ATPase活性，近似的KACT為250 μM，但是會抑制MRP1的ATPase活性。 Probenecid是hTAS2R16，hTAS2R38，和hTAS2R43苦味受體抑制劑。1 mM Probenecid減弱糖精誘導的hTAS2R16的鈣離子流響應接近基線水平。Probenecid劑量依賴性抑制hTAS2R16(在3 mM 水楊苷存在下)和hTAS2R38 (在300 μM PTC存在下)。該活性不依賴于Probenecid作為轉(zhuǎn)運抑制劑的活性，但是與Probenecid和受體間相互作用有關(guān)。[4] |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Probenecid是體內(nèi)有機轉(zhuǎn)運抑制劑。Probenecid能夠降低腎臟對抗生素的清除，比如青霉素，這增強了抗生素的血清水平。Probenecid通過作為OTA競爭性抑制劑增強尿酸的腎排泄，這防止了OAT介導的尿酸從尿液中再攝取進入血清。Probenecid被發(fā)現(xiàn)能夠阻斷酸從中樞神經(jīng)系統(tǒng)的代謝，并且是腎臟，肝臟和眼睛中單胺轉(zhuǎn)運的競爭性抑制劑。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04939623 | Recruiting | Chronic Pain|Drug Dependence of Morphine Type|Symptom Withdrawal |
University of Calgary |
October 31 2023 | Phase 2 |
| NCT05497674 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Sunshine Lake Pharma Co. Ltd. |
February 21 2022 | Phase 1 |
| NCT05082909 | Unknown status | Infection Bacterial |
Imperial College London |
December 21 2021 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 285.36 | 分子式 | C13H19NO4S |
| CAS號 | 57-66-9 | SDF | Download Probenecid SDF |
| Smiles | CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL (66.58 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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