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別名: helenin, helenine 中文名稱:土木香內(nèi)酯
Alantolactone,一種天然的桉烷類倍半萜內(nèi)酯,能誘導activin/SMAD3信號、干擾Cripto-1/activin受體ⅡA型受體的相互作用。
Alantolactone Chemical Structure
CAS: 546-43-0
產(chǎn)品描述 | Alantolactone,一種天然的桉烷類倍半萜內(nèi)酯,能誘導activin/SMAD3信號、干擾Cripto-1/activin受體ⅡA型受體的相互作用。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Alantolactone在MDA-MB-231細胞中,選擇性抑制STAT3的激活以及發(fā)揮有效的抗癌活性。Alantolactone有效地抑制組成型和誘導性STAT3的激活(tyrosine705)。它能減少STAT3的核轉(zhuǎn)位、DNA結(jié)合以及STAT3靶向基因的表達。Alantolactone顯著地抑制STAT3的激活的同時,也會對MAPKs和NF-kB的轉(zhuǎn)錄帶來一些邊際效應。然而,這一效果并不是通過抑制STAT3上游激酶所介導。SHP-1、SHP-2、PTEN并不受alantolactone的影響。Alantolactone的處理將會抑制遷移、侵襲、粘著以及集落形成[1]。Alantolactone可誘導activin信號及其靶基因的表達。在癌細胞系中激活activin信號。在短時間內(nèi)促進SMAD2/3的核轉(zhuǎn)位[3]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-231和MCF-7細胞 | ||
濃度 | 15 μM | |||
孵育時間 | 24 h | |||
方法 | 通過MTT實驗測定細胞活性。將細胞接種在96孔板中,在37℃的情況下培養(yǎng)24小時。然后用alantolactone處理24小時,將0.5 mg/mL的MTT溶液加入到每孔,繼續(xù)孵育3小時。然后將MTT甲瓚晶體溶于DMSO。測定540 nm處的吸光值。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 體內(nèi)實驗證明,alantolactone能抑制人類乳腺腫瘤異種移植物的生長[1]。Alantolactone對肝臟和腎臟沒有毒性作用,小鼠對其耐受性良好,在實驗過程中,100 mg/kg的劑量沒有觀測到藥物毒性跡象以及死亡。Alantolactone可穿過腦血屏障[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | BALB/c無胸腺裸鼠 |
Dosages | 2.5 mg/kg | |
Administration | 腹腔注射 |
分子量 | 232.32 | 分子式 | C15H20O2 |
CAS號 | 546-43-0 | SDF | Download Alantolactone SDF |
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (198.0 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL (198.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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