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Palmitoylethanolamide

別名: Palmidrol|N-palmitoylethanolamine 中文名稱：十六酰胺乙醇

Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一種內(nèi)源性的脂肪酸酰胺，能在體外選擇性激活PPAR-α，EC50為3.1±0.4 μM。

Palmitoylethanolamide Chemical Structure

Palmitoylethanolamide Chemical Structure

CAS: 544-31-0

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Palmitoylethanolamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PPAR Signaling Pathways

PPAR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一種內(nèi)源性的脂肪酸酰胺，能在體外選擇性激活PPAR-α，EC50為3.1±0.4 μM。
靶點(diǎn)
PPARα [1]
(In HeLa cells)
3.1 μM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PEA能有效防止鼠小腦顆粒細(xì)胞受到谷氨酸毒性并增強(qiáng)小膠質(zhì)細(xì)胞的運(yùn)動(dòng)性。在接受了PEA刺激的細(xì)胞的線粒體斷片中，類固醇合成快速調(diào)節(jié)蛋白(StAR)和P450scc的表達(dá)增加，它們包括一些神經(jīng)甾體的形成的蛋白。PEA還具有保護(hù)作用：如減少處理了導(dǎo)致了谷胱甘肽缺乏癥的L-buthionine-(S,R)-sulfoximine的細(xì)胞中的丙二醛形成。PEA的效果可部分地被finasteride（5a-還原酶抑制劑）抑制[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 大鼠C6神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 24 h
方法 將C6神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞或原代星形膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)在無血清的DMEM種，置于細(xì)胞培養(yǎng)箱（37℃）培養(yǎng)至少24小時(shí)。然后，用10 μM PEA 在無血清條件下對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，處理24小時(shí)，在乙醇胺處理前，加入或不加入GW6471(10 μM)。PEA和GW6471先是溶解在無水乙醇中，然后用DMEM稀釋至工作濃度。最終乙醇濃度小于0.5%。獲取C6或星形膠質(zhì)細(xì)胞中的線粒體蛋白提取物進(jìn)行后續(xù)試驗(yàn)?；蛘撸跓o血清DMEM對(duì)C6細(xì)胞進(jìn)行24小時(shí)饑餓處理后，用FIN (100 nM)對(duì)C6細(xì)胞進(jìn)行處理。30分鐘后， 加入PEA (10 μM) 和/或 ALLO (3 μM)，孵育30分鐘后，用BSO（10 mM）刺激細(xì)胞。18小時(shí)后，測(cè)定MDA，在這一實(shí)驗(yàn)中，F(xiàn)IN和/或PEA溶解于DMSO中，然后用DMEM稀釋至工作濃度（DMSO終濃度為0.1%）。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 PEA減弱在野生型小鼠中的炎癥反應(yīng)，但對(duì)PPAR-α缺陷型小鼠沒有作用。PEA在小鼠和大鼠中能抑制外周炎癥、肥大細(xì)胞脫顆粒作用以及發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)、鎮(zhèn)痛作用。同時(shí)，NO的生成、中性粒細(xì)胞的流入、促炎蛋白質(zhì)如誘導(dǎo)性一氧化氮合成酶和環(huán)氧化酶2的表達(dá)發(fā)生了變化[1]。除此之外，PEA能夠調(diào)節(jié)很多生理過程，包括痛知覺、抽搐以及神經(jīng)毒性。在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，PEA處于可檢測(cè)水平，在一些病理性情況下（如興奮性中毒、腦缺血、神經(jīng)炎癥）濃度升高[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL6 小鼠，PPAR-α-/-雄性小鼠（C57BL6背景）
Dosages 10 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06040164 Not yet recruiting
PreDiabetes|Diabetes Mellitus Type 2|Obesity|Oral Dysbiosis|Mouth Disease
Fundación Pública Andaluza para la Investigación de Málaga en Biomedicina y Salud
 October 1 2023 --
NCT05849792 Completed
Exercise|Physical Fitness|Depression|Adult ALL|Psychological
University of Cadiz|Consejería de Salud y Familia (Junta de Andalucía)|Institute of Biomedical research and innovation of Cádiz (INIBICA)
 September 1 2019 Not Applicable
NCT03564379 Completed
Healthy
Janssen Research & Development LLC
 June 12 2018 Phase 1
NCT01092845 Completed
Healthy|Sleep
Pfizer
 April 2010 Phase 1
NCT01370720 Unknown status
Irritable Bowel Syndrome
MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited
 February 2010 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 299.49 分子式

C18H37NO2
CAS號(hào) 544-31-0 SDF Download Palmitoylethanolamide SDF
Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 59 mg/mL (197.0 mM)

DMSO : 5 mg/mL ( (16.69 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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