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Tranilast
別名: SB 252218, MK-341 中文名稱：曲尼斯特
Tranilast是一種抗過敏化合物。
Tranilast Chemical Structure
CAS: 53902-12-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Tranilast相關產(chǎn)品
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| ECs | Function assay | Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM. | 11229768 | ||
| SMCs | Function assay | Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM. | 11229768 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tranilast是一種抗過敏化合物。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tranilast是一種抗過敏的藥物，抑制物質(zhì)如組胺和前列腺素從肥大細胞中釋放，從而抑制從瘢痕疙瘩組織來源的成纖維細胞的膠原合成。Tranilast（3-300 mM）抑制增生性瘢痕組織來源的成纖維細胞中膠原合成，但健康的皮膚成纖維細胞不受影響。Tranilast（30-300 mM）抑制纖維細胞的轉(zhuǎn)化生長因子（TGF）-β1的釋放，這增強了瘢痕疙瘩組織來源的成纖維細胞中膠原的合成。[1] Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的異常增殖和成纖維細胞過度堆積的膠原蛋白。Tranilast抑制從人單核細胞 - 巨噬細胞中釋放TGF-β1，IL-1β和PGE2。[2] Tranilast抑制用胎牛血清（FBS），TGF-β1和血小板衍生的生長因子-BB（PDGF-BB）刺激的增殖，以及PDGF-BB誘導的遷移。Tranilast抑制自發(fā)的膠原合成和TGF-β1的誘導的膠原蛋白和糖胺聚糖的合成。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠的糖尿病心臟中，Tranilast降低TGF-β1誘導的3[H]羥基脯氨酸摻入達58％。在大鼠的糖尿病心臟中，Tranilast減弱心肌纖維化達37％，伴隨磷酸化Smad2的降低。[4] 在狗的頸動脈中，Tranilast完全防止chymaselike活性的增加，減少了食糜酶mRNA水平達43％，并減少頸動脈內(nèi)膜/介質(zhì)比達63％。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05626829 | Recruiting | Nasopharyngeal Carcinoma|Recurrent Cancer |
Jian Guan|Nanfang Hospital Southern Medical University |
July 20 2022 | Phase 2 |
| NCT00882024 | Completed | Active Rheumatoid Arthritis |
Nuon Therapeutics Inc. |
March 2009 | Phase 2 |
| NCT01003613 | Completed | Pterygium |
Gildasio Castello de Almeida Junior|Hospital de Base|Sao Jose do Rio Preto Medical School |
February 2009 | Phase 3 |
| NCT00717808 | Withdrawn | Rheumatoid Arthritis |
Imperial College London|Nuon Therapeutics Inc. |
September 2008 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 327.33 | 分子式 | C18H17NO5 |
| CAS號 | 53902-12-8 | SDF | Download Tranilast SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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