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Tubacin

Tubacin 是一種高度有效的選擇性的，可逆的，細(xì)胞滲透性HDAC6抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4 nM，比作用于HDAC1的選擇性高350倍。Tubacin 可通過減少病毒RNA合成來抑制乙型腦炎病毒的復(fù)制。

Tubacin Chemical Structure

Tubacin Chemical Structure

CAS: 537049-40-4

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10mM (1mL in DMSO) 3513.51 現(xiàn)貨
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Tubacin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HeLa Function assay 6 hrs Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM 25454270
A549 Function assay 20 hrs Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM ChEMBL
RAW264.7 Function assay Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability 16408003
T24 Function assay Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM 19111466
mammalian cells Function assay Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM 14584932
CHO Function assay Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells 23964961
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tubacin 是一種高度有效的選擇性的，可逆的，細(xì)胞滲透性HDAC6抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4 nM，比作用于HDAC1的選擇性高350倍。Tubacin 可通過減少病毒RNA合成來抑制乙型腦炎病毒的復(fù)制。
特性 第一個(gè)已知的選擇性α-微管蛋白脫乙酰基抑制劑。
靶點(diǎn)
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在A549細(xì)胞中，Tubacin增加α微管蛋白乙?；?，而不直接穩(wěn)定微管，EC50 是2.5 μM。Tubacin抑制HDAC6介導(dǎo)的α-微管蛋白去乙?；?，并抑制野生型和HDAC6過表細(xì)胞的遷移。[2]Tubacin聯(lián)合使用顯著增加微管蛋白乙?；?。[3]Tubacin顯著抑制藥物敏感和耐藥的MM細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50 是 5–20 μM，并且通過激活caspases誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 酶抑制試驗(yàn)
酶抑制實(shí)驗(yàn)通過Reaction Biology HDAC Spectrum平臺(tái)進(jìn)行。HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 和 11的測(cè)試用離體重組的人類蛋白，HDAC3/NcoR2 復(fù)合體用于HDAC3實(shí)驗(yàn)。HDAC1, 2, 3, 6, 10, 和11的底物是來自P53殘基379-382 (RHKKAc)的熒光肽；HDAC8的底物是基于p53 (RHKAcKAc)殘基379-382的熒光二肽。Acetyl-Lys(三氟乙酰)-AMC作為實(shí)驗(yàn)HDAC4, 5, 7,和 9的底物?；衔锶苡贒MSO，以30 μM為初始濃度，3倍連續(xù)稀釋，測(cè)定10個(gè)劑量的IC50。對(duì)照化合物Trichostatin A (TSA)初始濃度為5uM，3倍連續(xù)稀釋，測(cè)定10個(gè)劑量的IC50。IC50值通過計(jì)算劑量反應(yīng)曲線的斜率得到。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 藥物敏感性(MM.1S, U266, INA-6, 和RPMI8226) 和耐藥性(RPMI-LR5 和 RPMI-Dox40) MM 細(xì)胞系
濃度 ~20 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

對(duì)MM細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用通過溴化噻唑藍(lán)四氮唑(MTT)染料吸收值測(cè)定。所有實(shí)驗(yàn)重復(fù)4次。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC 26783207
Immunofluorescence p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA 26643866
Growth inhibition assay Cell viability 29845122
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在雞胚中，Tubacin抑制HDAC6活性而降低人工基底膜/聚酰胺纖維篩孔中新生血管的形成。在angioreactors移植的小鼠模型中，Tubacin也會(huì)損壞新血管形成。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 植入angioreactors的無胸腺裸鼠
Dosages --
Administration Tubacin填滿半閉合的angioreactors, 隨后植入小鼠體內(nèi)。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 721.86 分子式

C41H43N3O7S
CAS號(hào) 537049-40-4 SDF --
Smiles C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (138.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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