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Pirfenidone

別名: S-7701, AMR-69 中文名稱：吡非尼酮

Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生，且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)生，具有抗纖維化和抗炎特性。Pirfenidone可減弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纖維化的活性。Phase 3。

Pirfenidone Chemical Structure

Pirfenidone Chemical Structure

CAS: 53179-13-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mg 568.87 現(xiàn)貨
50mg 1392.3 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
5g 20393.1 現(xiàn)貨
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Pirfenidone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smad信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
F10 Cell growth assay 0, 0.1, 0.3 mg/ml 3 days PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml 30621175
E9 Cell growth assay 0, 0.1, 0.3 mg/ml 3 days PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml 30621175
PC-3 Cell growth assay 0, 0.1, 0.3 mg/ml 3 days PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml 30621175
LNCaP Cell growth assay 0, 0.1, 0.3 mg/ml 3 days PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml 30621175
AIDL Cell growth assay 0, 0.1, 0.3 mg/ml 3 days PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml 30621175
HFL1 cells Function assay 48 h Antifibrotic activity in HFL1 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by sulforhodamine B assay, IC50 = 0.71 μM. 26896707
human intestinal fibroblasts (HIFs) Function assay 1 h PFD inhibits HIFs differentiation and the collagen deposition induced by TGF-β1. 30152848
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生，且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)生，具有抗纖維化和抗炎特性。Pirfenidone可減弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纖維化的活性。Phase 3。
靶點
TGF-β [2]
(Cell-free assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7細(xì)胞中通過翻譯機制抑制促炎細(xì)胞因子腫瘤壞死因子α (TNF-α), 這個過程與促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活無關(guān)[1]。

Pirfenidone (<10mM)導(dǎo)致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308細(xì)胞系中膠質(zhì)瘤細(xì)胞密度降低并具有濃度依賴特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64細(xì)胞中通過影響TGF-β2 mRNA的表達(dá)和pro-TGF-β過程來降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3 mM)在LN-308細(xì)胞中抑制重組弗林蛋白酶活性并下調(diào)MMP-11的表達(dá)，這種影響具有劑量依賴特性[2]。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Immunofluorescence α-SMA SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 F-actin / β-catenin / Vimentin 22132230
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中強烈抑制促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生包括 TNF-alpha, 干擾素-gamma和白細(xì)胞介素-6, 但是會促進抗炎細(xì)胞因子產(chǎn)生，如白介素-10[1]。

接受低鹽飲食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使環(huán)孢素誘導(dǎo)的纖維化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表達(dá)下降80% [3]。

在靜脈注射bleomycin后肺纖維化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制熱休克蛋白47陽性細(xì)胞和肌成纖維細(xì)胞,這些細(xì)胞是造成細(xì)胞外基質(zhì)積聚的主要細(xì)胞[4]。

Pirfenidone (0.5%, 流食)處理可以降低大鼠肝損傷程度, 這點可以通過谷丙轉(zhuǎn)氨酶值與炎癥壞死評分來確定，這是與降低的肝星狀細(xì)胞增殖和膠原沉積有關(guān)。Pirfenidone (0.5%, 流食)處理可以使大鼠二甲基亞硝胺誘導(dǎo)的原骨膠原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2轉(zhuǎn)錄水平下調(diào) 50-60%，這與較遠(yuǎn)沉積減少70%有關(guān) [5]。
動物實驗 Animal Models 接受低鹽飲食的Sprague-Dawley大鼠
Dosages 250 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05676112 Withdrawn
Pulmonary Fibrosis
Boehringer Ingelheim|China-Japan Friendship Hospital
 December 29 2023 --
NCT06070610 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 November 8 2023 Phase 1
NCT05713292 Active not recruiting
COVID-19 Pneumonia
Capital Medical University
 December 30 2022 Phase 3
NCT05505409 Recruiting
Pirfenidone|Connective Tissue Diseases|Interstitial Lung Disease
Qilu Hospital of Shandong University
 June 22 2022 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 185.22 分子式

C12H11NO
CAS號 53179-13-8 SDF Download Pirfenidone SDF
Smiles CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 37 mg/mL (199.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I'd like to know how to use your 50mg dose pirfenidone to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

回答：
For I.P. injection, S2907 Pirfenidone can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

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