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STO-609
STO-609 是特異性的CaM-KK的抑制劑，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分別為80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。
STO-609 Chemical Structure
CAS: 52029-86-4
產品質控
批次：
純度：
99.90%
99.90
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| 相關靶點 | CaMKII CaMKIII CaMKKα CaMKKβ PKD | 點擊展開 |
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| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 神經信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產品描述 | STO-609 是特異性的CaM-KK的抑制劑，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分別為80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。 | ||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | STO-609抑制重組CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分別為80 ng/ml和15 ng/ml，STO-609還抑制它們的自身磷酸化活性。STO-609對CaM-KK具有高度選擇性，對其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)沒有顯著作用。在轉染的Hela細胞中，STO-609以劑量依賴方式抑制Ca2+誘導的CaM-KIV的激活。STO-609具有細胞透性，是ATP的競爭性抑制劑[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Hela 細胞 | ||
| 濃度 | 0.01-10 μg/ml | |||
| 孵育時間 | 6 h | |||
| 方法 | 將Hela細胞培養(yǎng)在含10% FBS的Dulbecco's modified Eagle's培養(yǎng)基中，在轉染前于6 cm皿中再次培養(yǎng)12小時。然后將細胞轉移至無血清培養(yǎng)基中，用3 g的pME18s plasmid DNA或3 g的HA(hemagglutinin-tagged)-CaM-KIV與20 μg LipofectAMINE reagent的混合物處理細胞，進行轉染。20小時后，細胞在無血清的培養(yǎng)基中，加入或不加入STO-609，繼續(xù)培養(yǎng)6小時。然后用1 μM ionomycin處理5分鐘（或不作處理）。然后加入1 mL lysis buffer, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, 0.2 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 10 mg/liter leupeptin, 10 mg/liter trypsin inhibitor, 1 μM microcystin LR終止反應。細胞在冰上裂解30分鐘。收集細胞提取物，15,000×g離心15分鐘。用40 μl Protein G-Sepharose對上清液進行預清除，在4℃處理2小時。然后將上清液與4g anti-HA抗體混合3小時。40 μl Protein G-Sepharose加入到提取物中孵育過夜。用lysis buffer洗滌免疫沉淀反應樹脂三次，然后再用kinase buffer洗滌。用免疫沉淀出來的HA-CaM-KIV與Protein G-Sepharose的結合體進行蛋白激酶試驗。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
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27158402 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27158402 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 對成年小鼠體內給藥，STO-609會引起造骨細胞的增多、破骨細胞的減少，對卵巢切除術引發(fā)的骨質疏松癥具有保護作用[2]。腦室注射STO-609不影響對神經低血糖癥的負調節(jié)反應、對低血糖引起的AMPK激活也沒有影響[3]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | WT, Camkk2?/?和Camk4?/?小鼠(C57BL/6背景) |
| Dosages | 10 μmol/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 314.29 | 分子式 | C19H10N2O3 |
| CAS號 | 52029-86-4 | SDF | Download STO-609 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (6.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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