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WY-14643 (Pirinixic Acid)

別名: NSC 310038 中文名稱：匹立尼酸

WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一種有效的選擇性 PPARα 激活劑，EC50 為 1.5 μM。

WY-14643 (Pirinixic Acid) Chemical Structure

WY-14643 (Pirinixic Acid) Chemical Structure

CAS: 50892-23-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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250mg 2552.89 現(xiàn)貨
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WY-14643 (Pirinixic Acid)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PPAR Signaling Pathways

PPAR信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
EAhy926 cells? Function assay 10 uM 12 h Inhibition of tube formation in human EAhy926 cells at 10 uM pre-incubated for 12 hrs measured after 24 hrs by phase-contrast microscopy 19036594
HepaR cells Function assay 25 μM 1 day Agonist activity at PPARalpha in human HepaR cells assessed as increase in HMGCS2 gene expression at 25 uM incubated for 1 day by quantitative PCR method relative to untreated control 25497132
mouse NIH3T3 cells Function assay 0.1-10 μM Transactivation of mouse recombinant PPARalpha expressed in mouse NIH3T3 cells at 0.1 uM to 10 uM by PPRE activation based dual luciferase reporter gene assay relative to control 19237283
Hep G2 cells Function assay Agonist activity at mouse PPARalpha ligand binding domain expressed in human Hep G2 cells co-transfected with Gal4-DBD by luciferase reporter gene assay, EC50=0.04 μM 19053776
MCF7 cells Function assay Agonist activity at human PPARalpha expressed in MCF7 cells co-transfected CPTI DR1-type RE after 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.542 μM 24936232
U2OS cells Function assay Agonist activity at human PPARalpha in U2OS cells by transactivation assay, EC50=12 μM 18329751
HEK293 cells Function assay Agonist activity at human PPARalpha expressed in HEK293 cells cotransfected with PPREx4-TK-luc assessed as activation of luciferase activity measured after 48 hrs by transactivation assay, EC50=23.33 μM 23265844
COS7 cells Function assay Activation of human PPARalpha ligand binding domain expressed in COS7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=36.3 μM 25037914
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生物活性

產(chǎn)品描述 WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一種有效的選擇性 PPARα 激活劑，EC50 為 1.5 μM。
靶點
PPARα [1]
1.5 μM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

WY 14643 (10 μM)作用于主動脈平滑肌細(xì)胞，通過抑制NF-κB信號通路，幾乎完全抑制IL-1誘導(dǎo)的IL-6和前列腺素的產(chǎn)生，及環(huán)氧合酶-2的表達(dá)。[2]WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人類內(nèi)皮細(xì)胞，顯著降低VCAM-1表達(dá)水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)預(yù)處理內(nèi)皮細(xì)胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937細(xì)胞粘附。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

WY 14643 （1 mg/kg靜脈推注）處理大鼠30分鐘，導(dǎo)致左前降支閉塞，經(jīng)過局部心肌缺血（25分鐘）和再灌注（2小時），梗死面積顯著減少?44％。[4] WY 14643(3 mg/kg)處理高脂肪喂養(yǎng)的大鼠，降低血漿中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未處理組），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），總的長鏈?；o酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643顯著降低內(nèi)臟脂肪重量和總的肝臟甘油三酯含量，且不增加體重。WY14643增強整個機體對胰島素的敏感性。WY 14643增強紅色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪組織（90％）中胰島素介導(dǎo)的肌肉葡萄糖代謝指數(shù)（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累積。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 323.8 分子式

C14H14ClN3O2S
CAS號 50892-23-4 SDF Download WY-14643 (Pirinixic Acid) SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)NC2=CC(=NC(=N2)SCC(=O)O)Cl)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (197.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (197.65 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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