GW441756

目錄號：S2891 Purity: 99.53%

GW441756 是一種有效的，選擇性的TrkA抑制劑，IC50為2 nM，對c-Raf1和CDK2幾乎沒有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并誘導(dǎo)凋亡。

GW441756 Chemical Structure

CAS: 504433-23-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
10mg	897.79	現(xiàn)貨
50mg	2432.43	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S289102 DMSO]27.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.53%

99.53

GW441756相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	TrkA TrkB TrkC	點擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

GW441756 是一種有效的，選擇性的TrkA抑制劑，IC50為2 nM，對c-Raf1和CDK2幾乎沒有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并誘導(dǎo)凋亡。

靶點

TrkA ^[1]
(Cell-free assay)

2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GW441756能夠以計量依賴的方式特異性阻斷TrkA誘導(dǎo)的細胞死亡。GW441756能夠阻斷TrkA介導(dǎo)的γH2AX產(chǎn)生^[2]和TrkA過表達細胞的細胞凋亡。^[3]

參考文獻
[1] Wood ER, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2004, 14(4), 953-957. [2] Eun Joo Jung, et al. Exp Mol Med, 2008, 40(3), 276–285. [3] Jung EJ, et al. Mol Cells, 2008, 26(1), 12-17. [4] Li R, et al. Theranostics. 2020 Jan 1;10(4):1649-1677. + 展開

參考文獻

[1] Wood ER, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2004, 14(4), 953-957.
[2] Eun Joo Jung, et al. Exp Mol Med, 2008, 40(3), 276–285.
[3] Jung EJ, et al. Mol Cells, 2008, 26(1), 12-17.

[4] Li R, et al. Theranostics. 2020 Jan 1;10(4):1649-1677.

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	275.3	分子式	C₁₇H₁₃N₃O
CAS號	504433-23-2	SDF	Download GW441756 SDF
Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C=C3C4=C(C=CC=N4)NC3=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 27.5 mg/mL ( (99.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內(nèi)配方計算器
體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	0.67mg/ml (2.43mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL6.67mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！	動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	13.0mg/ml (47.22mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL260mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.6mg/ml (2.18mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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