- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Home
Ubiquitin
E3 ligase Ligand chemical
-
E3 Ligase inhibitor
-
TNF-alpha inhibitor
Thalidomide
僅限科研使用
Thalidomide
別名: K17 中文名稱：沙利度胺
Thalidomide作為一種鎮(zhèn)靜藥，免疫調節(jié)劑，也用于研究治療許多癌癥的癥狀。沙利度胺能夠抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素連接酶復合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。
Thalidomide Chemical Structure
CAS: 50-35-1
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Thalidomide相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | Iberdomide (CC220) | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 10 uM | 3 hrs | Antiinflammatory activity in mouse LPS-activated RAW264.7 cells assessed as ROS scavenging activity at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge measured by decrease in fluorescent intensity by confocal microscopy | 18723357 |
| RAW264.7 | Function assay | 1 uM | 3 hrs | Reduction in iNOS expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 1 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot | 18723357 |
| RAW264.7 | Function assay | 10 uM | 3 hrs | Reduction in iNOS expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot | 18723357 |
| RAW264.7 | Function assay | 10 uM | 3 hrs | Reduction in pERK1/2 expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot | 18723357 |
| Ehrlich ascites carcinoma cells | Toxicity assay | 1.25 mM/kg | 7 days | Toxicity in Swiss albino mouse bearing mouse Ehrlich ascites carcinoma cells assessed as focal degeneration of hepatocytes treated after 7 days post-tumor implantation at 1.25 mM/kg, sc for 5 days by histopathological analysis | 18951804 |
| Ehrlich ascites carcinoma cells | Toxicity assay | 1.25 mM/kg | 7 days | Toxicity in Swiss albino mouse bearing mouse Ehrlich ascites carcinoma cells assessed as focal necrosis of hepatocytes treated after 7 days post-tumor implantation at 1.25 mM/kg, sc for 5 days by histopathological analysis | 18951804 |
| BTI-TN-5B1-4 | Function assay | 30 mins | Binding affinity to human CRBN (1 to 442 residues)/N-terminal 6His-tagged human DDB1 (1 to 1140 residues) expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells after 30 mins by cy5 probe based fluorescence polarization assay, Kd=0.25μM | 31117518 | |
| HeLa | Function assay | Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=2.04μM | 17845850 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Thalidomide作為一種鎮(zhèn)靜藥，免疫調節(jié)劑，也用于研究治療許多癌癥的癥狀。沙利度胺能夠抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素連接酶復合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Thalidomide必須通過肝臟代謝以形成環(huán)氧化物，可能是活性致畸代謝物。[1] Thalidomide選擇性地抑制脂多糖和其他激動劑刺激人體單核細胞生產(chǎn)腫瘤壞死因子α（TNF-α）。[2] Thalidomide通過增強mRNA降解發(fā)揮其對腫瘤壞死因子α的抑制作用。[3] Thalidomide通過誘導細胞凋亡和G1期生長停滯直接作用在MM細胞系以及抗melphalan, doxorubicin和dexamethasone 的病人的MM細胞。Thalidomide增強塞米松的抗MM活性，而白介素6會抑制其活性。[4] Thalidomide是原代人T細胞在體外的有力協(xié)同刺激分子，通過T細胞受體復合物以協(xié)同增加白細胞介素-2介導的T細胞增殖和干擾素γ生成。Thalidomide也增加在不存在的CD4 + T細胞的同種異體樹突狀細胞誘導初級CD8 +細胞毒性T細胞應答。[5] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-p38 / p38 / Acetyl-H4 |
|
17620452 | |
| Immunofluorescence | bFGF VCAM-1/CUL5 / NEDD8 |
|
25053990 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Thalidomide（200 毫克/千克）導致在兔子體內血管化角膜區(qū)的抑制，抑制率在三個實驗中從30％到51％，抑制率中位數(shù)為36％。[1] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06146478 | Completed | Transfusion-dependent Beta-Thalassemia |
Blood Care Clinic|Khyber Medical University Peshawar |
January 25 2022 | Phase 3 |
| NCT04680195 | Unknown status | Chronic Radiation Proctitis |
Sixth Affiliated Hospital Sun Yat-sen University |
December 14 2020 | Phase 2 |
| NCT04469556 | Active not recruiting | Pancreatic Cancer Metastatic|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma|Advanced Pancreatic Cancer |
University Health Network Toronto|Johns Hopkins University|Cold Spring Harbor Laboratory|Ontario Institute for Cancer Research|Dana-Farber Cancer Institute|Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Stand Up To Cancer |
October 14 2020 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 258.23 | 分子式 | C13H10N2O4 |
| CAS號 | 50-35-1 | SDF | Download Thalidomide SDF |
| Smiles | C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 51 mg/mL ( (197.49 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy Thalidomide | Thalidomide ic50 | Thalidomide price | Thalidomide cost | Thalidomide solubility dmso | Thalidomide purchase | Thalidomide manufacturer | Thalidomide research buy | Thalidomide order | Thalidomide mouse | Thalidomide chemical structure | Thalidomide mw | Thalidomide molecular weight | Thalidomide datasheet | Thalidomide supplier | Thalidomide in vitro | Thalidomide cell line | Thalidomide concentration | Thalidomide nmr
