Kynurenic acid

別名: Quinurenic acid, Kynurenate 中文名稱(chēng)：犬尿酸

目錄號(hào)：S4719 Purity: 99.94%

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate)是色氨酸通過(guò)犬尿氨酸途徑代謝的天然代謝物，是一種廣譜的興奮性氨基酸拮抗劑。它是NMDAR, kainate receptor和AMPA receptor的拮抗劑。

Kynurenic acid Chemical Structure

CAS: 492-27-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
100mg	795.2	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.94%

99.94

Kynurenic acid相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NMDA receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Spermidine trihydrochloride Mephenesin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

α7 nicotinic acetylcholine receptor ^[1]

glutamate receptors ^[2]

NMDAR ^[4]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Kynurenic acid(KYNA)是色氨酸經(jīng)過(guò)犬尿氨酸途徑代謝，形成的具有刺激神經(jīng)組織作用的代謝物。它是一種非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA類(lèi)型的谷氨酸受體拮抗劑。在低濃度時(shí)，能抑制FGF-1的釋放并對(duì)小鼠小神經(jīng)膠質(zhì)和人類(lèi)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的增殖率具有刺激效應(yīng)^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	N11細(xì)胞, U-343 MG細(xì)胞, HUVE細(xì)胞
	濃度	1 μM 或 10 μM
	孵育時(shí)間	3天
	方法	N11細(xì)胞以4×10⁴個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種于6孔板，在添加有0.5% FBS的DMEM培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，加入或者不加入KYNA或QUIN。U-343 MG細(xì)胞以相同密度接種于6孔板，在添加有10%或3% FBS的DMEM培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，加入或不加入KYNA。進(jìn)行第三次傳代的HUVE細(xì)胞，以2×10⁴個(gè)細(xì)胞/孔接種于6孔板，于添加有10% FBS, 和5 U/ml肝素的M199培養(yǎng)基中培養(yǎng)，加入或不加入KYNA或20 ng/ml FGF-1重組蛋白處理。每?jī)商旄鼡Q一次新鮮培養(yǎng)基。在一定時(shí)間間隔后，胰蛋白酶化細(xì)胞，統(tǒng)計(jì)活細(xì)胞數(shù)量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在熱激前4小時(shí)，處理以KYNA(30-100 mg/kg, 靜脈注射)能顯著地、劑量依賴(lài)性地降低大鼠的生存時(shí)間。KYNA能對(duì)低血壓具有保護(hù)作用，但在中暑過(guò)程中的過(guò)高熱不起作用。在中暑時(shí)，KYNA減弱下丘腦神經(jīng)元變性和凋亡，以及脾、腎、肝和肺的凋亡。KYNA能上調(diào)血清中IL-10水平，但下調(diào)TNF-α和ICAM-1的水平。處理以KYNA能夠顯著地阻止熱致多器官損傷和炎癥的發(fā)生，對(duì)熱值體溫過(guò)高沒(méi)有效果。只有高濃度的KYNA可以通過(guò)減少新生大鼠的缺氧或缺氧缺血性腦水腫來(lái)起到神經(jīng)保護(hù)作用。在成年大鼠和沙鼠中，在缺血誘導(dǎo)前處理以高濃度KYNA也能起到神經(jīng)保護(hù)作用。KYNA不能通過(guò)腦血屏障^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley成年雄性大鼠
	Dosages	30-100 mg/kg
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06029296	Not yet recruiting	Alcohol Use Disorder	University of Maryland Baltimore	April 2024	Early Phase 1
NCT06314503	Recruiting	Renal Insufficiency Chronic\|Kidney Failure Chronic\|Chronic Kidney Diseases	UMC Utrecht\|European Commission Horizon 2020\|Dutch Kidney Foundation\|Health Holland\|Nanodialysis Ltd\|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)\|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)\|PPI Healthcare Consulting Ltd	January 22 2024	Not Applicable
NCT05488951	Recruiting	Dementia	Augusta University	July 1 2022	Not Applicable
NCT05969990	Recruiting	Migraine in Children	Qilu Hospital of Shandong University	January 1 2022	--
NCT05280054	Unknown status	Drug Drug Interaction	VistaGen Therapeutics Inc.\|Parexel	December 23 2021	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Sekine A, et al. Springerplus. 2015, 4:48. [2] Di Serio C, et al. Cell Mol Neurobiol. 2005, 25(6):981-93. [3] Hsieh YC, et al. Acta Pharmacol Sin. 2011, 32(2):167-74. [4] Perkins MN, et al. Brain Res. 1982, 247(1):184-7. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Sekine A, et al. Springerplus. 2015, 4:48.
[2] Di Serio C, et al. Cell Mol Neurobiol. 2005, 25(6):981-93.
[3] Hsieh YC, et al. Acta Pharmacol Sin. 2011, 32(2):167-74.

[4] Perkins MN, et al. Brain Res. 1982, 247(1):184-7.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	189.17	分子式	C₁₀H₇NO₃
CAS號(hào)	492-27-3	SDF	Download Kynurenic acid SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 19 mg/mL ( (100.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( (52.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL ( (95.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( (52.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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