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RG108

別名: N-Phthalyl-L-tryptophan

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一種DNA methyltransferase抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為115 nM,不會(huì)引起共價(jià)酶的誘捕。

RG108 Chemical Structure

RG108 Chemical Structure

CAS: 48208-26-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1227.58 現(xiàn)貨
10mg 941.58 現(xiàn)貨
50mg 3923.26 現(xiàn)貨
200mg 7965.71 現(xiàn)貨
1g 20229.3 現(xiàn)貨
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RG108相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MCF7 Apoptosis assay 10 uM 6 hrs Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as apoptotic cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control 25801160
MCF7 Apoptosis assay 10 uM 6 hrs Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as dead cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control 25801160
MCF7 Function assay 100 uM 1 hr Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 100 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 30 mins and clicked with TER-PE 25801160
MCF7 Function assay 50 to 500 uM 1 hr Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 50 to 500 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 1 hr and clicked with TER 25801160
rat macrophages Function assay 24 h Inhibition of ACAT in rat macrophages assessed as incorporation of extracellular [3H]-oleic acid-BSA complex into the intracellular cholesteryl ester after 24 hrs, IC50=0.479 μM 19464189
human HepG2 cells Function assay Inhibition of ACAT in human HepG2 cells, IC50=0.479 μM 19167888
human THP1 cells Function assay Inhibition of ACAT-mediated esterified cholesterol accumulation in human THP1 cells exposed to acetyl-LDL during differentiation assessed as effect on foam cell formation, IC50=1.5 μM 18620381
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一種DNA methyltransferase抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為115 nM,不會(huì)引起共價(jià)酶的誘捕。
靶點(diǎn)
DNA methyltransferase [1]
(Cell-free assay)
115 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 RG108有效阻斷體外人細(xì)胞系中DNA甲基轉(zhuǎn)移酶,并且不會(huì)引起共價(jià)酶俘獲。細(xì)胞用低微摩爾濃度的RG108培育,導(dǎo)致基因組DNA顯著脫甲基化,而沒(méi)有可檢測(cè)的毒性。有趣的是,RG108引起腫瘤抑制基因脫甲基和再活化,但是它不影響著絲?;蛐蛄械募谆?。[1]在另一個(gè)研究中,進(jìn)行生物素化RG108綴合物的合成和體外分析以評(píng)估與DNA甲基轉(zhuǎn)移酶的相互作用。[2]最近的研究表明,與天然SMs相比,RG108能夠顯著降低SM衍生的iPS細(xì)胞中DNA活性。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外甲基化試驗(yàn)
體外甲基化試驗(yàn)中底物DNA是來(lái)自人p16Ink4a基因啟動(dòng)子區(qū)域的798 bp片段(?423/+375相對(duì)于起始密碼子)。甲基化反應(yīng)包含350到400 ng底物DNA和4 單位M.SssI甲基化酶(0.5 μM),終體積為50 μL。抑制劑分別以10,100,200,和500 μM濃度加入。反應(yīng)在37 °C下進(jìn)行2小時(shí)。完成后,反應(yīng)在65 °C下滅活15分鐘,DNA使用PCR純化試劑盒純化。300 ng純化的DNA在60 °C下與30單元BstUI 處理3小時(shí),在2% Tris-硼酸鹽EDTA瓊脂糖凝膠上分析。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116 細(xì)胞
濃度 1-100 μM
孵育時(shí)間 5天
方法 對(duì)于細(xì)胞生長(zhǎng)和活性的測(cè)定,細(xì)胞用臺(tái)盼藍(lán)著色,并使用標(biāo)準(zhǔn)計(jì)數(shù)柵技術(shù)。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 334.33 分子式

C19H14N2O4

CAS號(hào) 48208-26-0 SDF Download RG108 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (197.4 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 66 mg/mL (197.4 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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