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Pamapimod

別名: R-1503,Ro4402257

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。它能抑制p38α和p38β， IC50分別為0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。對p38delta和p38gamma沒有活性。

Pamapimod Chemical Structure

Pamapimod Chemical Structure

CAS: 449811-01-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 4643.73 現(xiàn)貨
1mg 1204.09 現(xiàn)貨
5mg 4070.87 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S812501 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.95%
99.95

Pamapimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

p38 MAPK Signaling Pathways

p38 MAPK信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。它能抑制p38α和p38β， IC50分別為0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。對p38delta和p38gamma沒有活性。
靶點
p38α [1]
(Cell-free assay)		 p38β [1]
(Cell-free assay)
0.014 μM 0.48 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pamapimod抑制p38，但沒有觀測到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下單核細(xì)胞TNFα的產(chǎn)生、人全血細(xì)胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植體的自發(fā)性TNFα的產(chǎn)生[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 人單核細(xì)胞株, THP-1
濃度 15 μM
孵育時間 150 min
方法

將生長至對數(shù)期的THP-1細(xì)胞用離心法收集好后，重懸于含5.5×10-5 M 巰基乙醇及10%胎牛血清的RPMI培養(yǎng)基中，最終細(xì)胞密度為2.5×106 cells/ml。預(yù)先配好25 μL稀釋好的pamapimod溶液，在加入到細(xì)胞前，先加至圓底96孔板中。最開始的濃度為100 μM（5% DMSO）,然后配置6個半對數(shù)稀釋濃度進(jìn)行處理。每孔加入200 μL細(xì)胞懸浮液和25 μL 5μg/ml的LPS到培養(yǎng)基中，DMSO的終濃度為0.5%，化合物再稀釋10倍，LPS終濃度為500 ng/ml。將細(xì)胞懸浮液和化合物稀釋液混合在一起，在37℃、5% CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中共同孵育30分鐘。然后加入LPS，孵育2小時，離心，將細(xì)胞上清液儲存于4度，用于分析TNF-alpha含量。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在小鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎中，50 mg/kg pamapimod能減少炎癥臨床癥狀以及減少骨質(zhì)流失。在痛覺過敏的大鼠模型中，pamapimod能增強(qiáng)其耐壓力，說明p38在炎癥相關(guān)的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植體的自發(fā)性TNFα的產(chǎn)生。在嚙齒類動物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成[1]。
動物實驗 Animal Models BALB/c小鼠
Dosages 25, 50, 100, 150 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 406.38 分子式

C19H20F2N4O4
CAS號 449811-01-2 SDF Download Pamapimod SDF
Smiles CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)OC3=C(C=C(C=C3)F)F)NC(CCO)CCO
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 28 mg/mL (68.9 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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