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Etodolac

別名: AY-24236 中文名稱:依托度酸

Etodolac(AY-24236) 是COX抑制劑,IC50為53.5 nM。

Etodolac  Chemical Structure

Etodolac Chemical Structure

CAS: 41340-25-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1073.83 現(xiàn)貨
50mg 787.67 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Etodolac 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Etodolac(AY-24236) 是COX抑制劑,IC50為53.5 nM。
靶點(diǎn)
COX [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在離體兔關(guān)節(jié)軟骨細(xì)胞中,Etodolac顯著抑制ICl,TNFα活化的vol,以及隨后的凋亡事件例如凋亡性細(xì)胞體積減小(AVD)和caspase-3/7活性的增高。[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在機(jī)械異常性疼痛的小鼠模型中,Etodolac通過COX-依賴性途徑衰減paclitaxel引起的周圍神經(jīng)病變。[2] 在佐劑關(guān)節(jié)炎大鼠中,Etodolac和其他NSAID以劑量依賴的方式抑制足腫脹,引起胃黏膜損傷。在關(guān)節(jié)炎大鼠中,Etodolac表現(xiàn)出最高的UD(50)值和安全性指標(biāo)。除了當(dāng)其作用是由在正常大鼠中醋酸誘導(dǎo)的扭體評(píng)估,Etodolac表現(xiàn)出最高的UD(50)值和安全性指標(biāo)。[3] 在佐劑關(guān)節(jié)炎大鼠中,Etodolac劑量依賴性抑制胃癌的發(fā)展,并30毫克/千克/天劑量時(shí)沒有癌癥檢測(cè)到。在Helicobacter pylori (Hp)感染的蒙古沙鼠(MGS)的胃中,Etodolac不影響炎性細(xì)胞浸潤(rùn)或氧化性DNA損傷的程度,但是它顯著抑制粘膜細(xì)胞的增殖并劑量依賴性抑制腸上皮組織轉(zhuǎn)化的發(fā)展。[4] 在CCI大鼠中,Etodolac減輕熱誘發(fā)痛覺過敏并阻斷CCI側(cè)TRAP陽性多核破骨細(xì)胞數(shù)的增加,但是,它不抑制CCI側(cè)骨礦物質(zhì)含量(BMC)和骨礦物質(zhì)密度(BMD)上的的降低。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 287.35 分子式

C17H21NO3

CAS號(hào) 41340-25-4 SDF Download Etodolac SDF
Smiles CCC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)C(OCC3)(CC)CC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 58 mg/mL ( (201.84 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 58 mg/mL (201.84 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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