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CHIR-124
CHIR-124是一種新型有效的Chk1抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3 nM。比作用于Chk2選擇性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。
CHIR-124 Chemical Structure
CAS: 405168-58-3
產(chǎn)品質控
CHIR-124相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-435 cells | Cytotoxic?assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells, EC50=0.08 μM | 16603354 | ||
| human MDA-MB-435 cells | Cytotoxic?assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells in presence of camptothecin | 16603354 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CHIR-124是一種新型有效的Chk1抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3 nM。比作用于Chk2選擇性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CHIR-124是喹諾酮類小分子，結構上與其他已知的Chk1抑制劑無關。CHIR-124與拓撲異構酶毒劑(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互協(xié)同抑制多種癌細胞株生長，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和結腸癌 (SW-620 和 Colo205), 這些腫瘤都發(fā)生p53突變。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌細胞，廢除SN-38^ 誘導的S和G2-M期檢測點，且增強凋亡。p53缺失增強 CHIR-124造成的G2-M檢測點廢除和誘導的凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Chk1 檢測 | |||
| Chk1 檢測中，激酶域在 Sf9 昆蟲細胞中表達，含Chk1/Chk2 磷酸化位點的生物素化cdc25c肽，(*)(生物素-[AHX]SGSGS*GLYRSPSMP-ENLNRPR[CONH2]) 作為底物。連續(xù)稀釋的CHIR-124 與激酶反應buffer混合，激酶反應buffer含終濃度為30 mM Tris-HCl(pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 4 mM EDTA, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM MnCl2,0.01% 牛血清蛋白,1.35 nM CHK1 激酶域, 0.5 AM 肽底物, 和1 AM 未標記的ATP,及 5 nM 33Pγ-標記的 ATP (比活= 2,000 Ci/mmol)。通過放射法進行反應和磷酸轉移。反應在室溫下進行1到4小時，在含反應終止buffer(25 mM EDTA, 50 mM HEPES, pH 7.5)的鏈霉素包被的酶標儀上捕獲磷酸化肽。使用Europium標記的抗磷酸酪氨酸抗體PT66，通過DELFIA TRF系統(tǒng)測量磷酸肽。使用非線性回歸，通過XL-Fit數(shù)據(jù)分析軟件 version 4.1計算CHIR-124達到IC50所需的濃度。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-231, MDA-MB-435, SW-620, 和COLO 205 細胞 | ||
| 濃度 | 0-2350 nM, 根據(jù)細胞類型 | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | 對數(shù)期MDA-MB-231, MDA-MB-435, SW-620, 和 COLO 205 細胞接種到 96孔板上。在6種不同濃度camptothecin 或 0 nM camptothecin存在時，CHIR-124連續(xù)稀釋。在無CHIR-124存在時，也連續(xù)稀釋Camptothecin。化合物加到96孔板的細胞中，然后在37oC下溫育48小時。每種處理條件進行一式三份。通過MTS 內(nèi)鹽實驗檢測細胞增殖。MTS 內(nèi)鹽加到孔板中，再溫育3小時，然后使用酶標儀在490 nm下測定吸光值。組合中所使用的每種藥物濃度必需達到抑制50%，這樣才能繪制等效圖。根據(jù)Loewe疊加方程 (1= DA/IC50,A+ DB/IC50,B), 進行藥物相互等效分析，其中IC50,A 和IC50,B 為每種藥物單獨作用抑制50%所需的濃度，DA和DB為聯(lián)用總體抑制達50%時所需的每種藥物濃度。每個圖像中存在一個對角線。低于該線的數(shù)據(jù)點表示協(xié)同作用，而高于該線的數(shù)據(jù)點表現(xiàn)拮抗作用。 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 419.91 | 分子式 | C23H22ClN5O |
| CAS號 | 405168-58-3 | SDF | Download CHIR-124 SDF |
| Smiles | C1CN2CCC1C(C2)NC3=C(C(=O)NC4=C3C=C(C=C4)Cl)C5=NC6=CC=CC=C6N5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (16.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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