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Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

別名: Chantix, Champix,CP 526555-18 中文名稱:酒石酸伐侖克林

Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一種煙堿類AChR激動劑,用于治療吸煙成癮。

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Chemical Structure

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Chemical Structure

CAS: 375815-87-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 810.08 現(xiàn)貨
10mg 1418.04 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S144050 Water]72 mg/mL]false]DMSO]16 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.92%
99.92

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生物活性

產(chǎn)品描述 Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一種煙堿類AChR激動劑,用于治療吸煙成癮。
靶點(diǎn)
AChR [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在表達(dá)nAChRs的HEK細(xì)胞中,Varenicline是一種部分激動劑,對alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。[1] Varenicline是一種有效的,作用于alpha4beta2受體的部分激動劑,EC50為2.3 mM,功效為(相對于乙酰膽堿) 13.4%。Varenicline對alpha3beta4受體具有更低的效能和較高的功效,EC50為55 mM,功效為75%。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺從體外大鼠腦切片釋放,具有比煙堿顯著更低的療效(是尼古丁的40-60%),而增加多巴胺從大鼠體內(nèi)伏核的釋放,比煙堿有效。Varenicline有效使煙堿誘導(dǎo)的多巴胺釋放減弱到Varenicline單獨(dú)使用的效果水平,與部分激動作用一致。Varenicline減少大鼠體內(nèi)煙堿自給藥,并且具有比煙堿更低的自給藥停止點(diǎn)。[1] Varenicline劑量依賴性減少煙堿自給藥,并減弱煙堿素和煙堿素結(jié)合煙堿配對線索誘導(dǎo)的恢復(fù)。[3] Varenicline,一種alpha4beta2 nAChRs的部分激動劑,減少尼古丁的攝入,并且最近被批準(zhǔn)用于輔助戒煙。Varenicline治療前,長期在乙醇下暴露2個月的動物中,Varenicline通過有效的自給藥飲用方式選擇性減少乙醇攝取,但不影響蔗糖攝取,也會減少自發(fā)的乙醇消耗,但是不影響水消耗。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01680887 Completed
Cocaine Dependence
University of Pennsylvania
August 2012 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 361.35 分子式

C13H13N3·C4H6O6

CAS號 375815-87-5 SDF Download Varenicline Tartrate (CP 526555-18) SDF
Smiles C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 72 mg/mL (199.25 mM)

DMSO : 16 mg/mL ( (44.27 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗信息(考慮到實(shí)驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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