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Procarbazine HCl

別名: NSC-77213 HCl 中文名稱：鹽酸甲基芐肼,鹽酸丙卡巴肼

Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的鹽酸鹽形式，是一種多官能烷化劑化合物，是抗腫瘤劑。

Procarbazine HCl Chemical Structure

Procarbazine HCl Chemical Structure

CAS: 366-70-1

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Procarbazine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的鹽酸鹽形式，是一種多官能烷化劑化合物，是抗腫瘤劑。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Procarbazine和銅（II）在5'-ACG-3'序列上誘導(dǎo)piperidine不穩(wěn)定和formamidopyrimidine-DNA糖基化酶敏感的病變，p53基因和5'-TG-3'序列的熱點(diǎn)互補(bǔ)。Procarbazine通過非酶形成Cu（I）-hydroperoxo復(fù)合物和甲基自由基導(dǎo)致DNA損傷。[1] Procarbazine在造血細(xì)胞中有很強(qiáng)的誘裂效果，在高劑量治療的多種器官中是誘導(dǎo)有機(jī)體突變的物質(zhì)。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Procarbazine引起睪丸附睪重量大幅下降，單倍體細(xì)胞大幅度減少和生精阻滯顯著下降，證明金黃地鼠的變化。[3] 在大鼠中，Procarbazine劑量依賴性增強(qiáng)褐色脂肪組織中MAO A的作用，在加入甲基肼后增加更加明顯，活性增加350%。Procarbazine或甲基肼降低此胺的代謝，幅度和離體血管勻漿中類似。[4] 在嚙齒動(dòng)物和猴子中，Procarbazine在寬范圍內(nèi)變化的復(fù)雜性和廣譜致癌物中是誘變，誘裂和致畸，導(dǎo)致造血系統(tǒng)，乳腺，肺和神經(jīng)系統(tǒng)的腫瘤。Procarbazine在體內(nèi)經(jīng)歷一系列的代謝變化，導(dǎo)致化學(xué)反應(yīng)性物的產(chǎn)生，包括甲基化劑和自由基。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00003564 Withdrawn
Brain and Central Nervous System Tumors
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 257.76 分子式

C12H19N3O.HCl
CAS號(hào) 366-70-1 SDF Download Procarbazine HCl SDF
Smiles CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 51 mg/mL ( (197.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 51 mg/mL (197.85 mM)

Ethanol : 34 mg/mL (131.9 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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