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Bendamustine HCl

別名: SDX105 HCl, Cytostasane HCl 中文名稱：鹽酸苯達(dá)莫司汀

Bendamustine HCl是一種DNA損傷劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為50 μM。

Bendamustine HCl Chemical Structure

Bendamustine HCl Chemical Structure

CAS: 3543-75-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
25mg 810.81 現(xiàn)貨
50mg 1040.13 現(xiàn)貨
100mg 1722.83 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Bendamustine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by crystal violet staining 21371790
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生物活性

產(chǎn)品描述 Bendamustine HCl是一種DNA損傷劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為50 μM。
特性 Bendamustine已經(jīng)批準(zhǔn)用于治療多種血液腫瘤，包括惰性和抗 Rituximab的NHL。
靶點(diǎn)
DNA synthesis [1]
(Cell-free assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Bendamustine造成的DNA單鏈和雙鏈斷裂比Cyclophosphamide, Cisplatinum, 或 Carmustine造成的更廣泛也更穩(wěn)定。Bendamustine 特定轉(zhuǎn)錄和轉(zhuǎn)錄后調(diào)節(jié)凋亡, DNA修復(fù),和有絲分裂檢測(cè)到涉及的基因。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴細(xì)胞，與其他烷化劑相比，獨(dú)特調(diào)節(jié)DNA 修復(fù)通路。Bendamustine抑制有絲分裂檢測(cè)點(diǎn)，造成有絲分裂發(fā)生巨大突變。Bendamustine 處理SU-DHL-9細(xì)胞，導(dǎo)致這些基因中的全部三個(gè)[polo樣激酶1 (PLK-1), Aurora 激酶 A, 和cyclin B1]的mRNA表達(dá)下調(diào)60% 到80%。Bendamustine處理的 MCF-7/ADR細(xì)胞中26%顯示微核化，而DMSO處理的細(xì)胞中只有6%。[1]使用濃度為1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 單獨(dú)處理，48小時(shí)后，觀察到毒性為30.4%到94.8%，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。未處理和預(yù)處理的 CLL 細(xì)胞的LD50分別為7.3 或 4.4 μg /mL。[3] 髓細(xì)胞和乳腺癌細(xì)胞抗 Bendamustine，但是HL-60細(xì)胞對(duì)Bendamustine 具有適中的敏感度。與等摩爾劑量的 Lomustine相比，Bendamustine具有非常低的致畸效果。[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 SU-DHL-1 和 SU-DHL-9 細(xì)胞
濃度 0 μM -100 μM
孵育時(shí)間 72 小時(shí)
方法 SU-DHL-1和SU-DHL-9細(xì)胞與6 mM Methoxyamine 或 50 μM O6-benzylguanine預(yù)溫育30分鐘，Methoxyamine 與 O6-benzylguanine分別是Ape-1堿基切除修復(fù)酶抑制劑，和烷脒基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。使用不同濃度Bendamustine處理細(xì)胞72小時(shí)。通過(guò)MTT活性檢測(cè)評(píng)估細(xì)胞毒性，且測(cè)定IC50值，進(jìn)行分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Bendamustine 按25 mg/kg劑量單獨(dú)作用于三種腫瘤細(xì)胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS)，具有顯著的活性。DoHH-2最敏感，ORR為30%，且抑制69%腫瘤生長(zhǎng)。 Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生長(zhǎng)(%TGI分別為74% 和 81%), 作用于Granta 519(%TGD 為124%) 效果比作用于DoHH-2或RAMOS(分別為69%和43%)高。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05551936 Recruiting
Follicular Lymphoma
Vaishalee Kenkre|Epizyme Inc.|University of Wisconsin Madison|Big Ten Cancer Research Consortium
 January 26 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05023980 Active not recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
 September 23 2021 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 394.72 分子式

C16H21Cl2N3O2.HCl
CAS號(hào) 3543-75-7 SDF Download Bendamustine HCl SDF
Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (197.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (43.06 mM)

Water : 2 mg/mL (5.06 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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