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CP-673451

CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上，具有抗血管生成和抗腫瘤活性。

CP-673451 Chemical Structure

CP-673451 Chemical Structure

CAS: 343787-29-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1547.38 現(xiàn)貨
5mg 1404.72 現(xiàn)貨
50mg 7963.59 現(xiàn)貨
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CP-673451相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PDGFR Signaling Pathways

PDGFR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上，具有抗血管生成和抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRα [1]
(Cell-free assay)
1 nM 10 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，IC50值為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上。在惡性膠質(zhì)腫瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能夠抑制>50%的PDGFR-β受體4小時(shí)，在血漿中Cmax下相應(yīng)的EC50為120納克/毫升。在海綿的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相應(yīng)為5.5納克/毫升)劑量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。[1] CP-673451通過降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用減少細(xì)胞增殖。在RD和RUCH2培養(yǎng)基中，CP-673451妨礙rhabdosphere形成能力和細(xì)胞的分化，導(dǎo)致衰老增加。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶抑制試驗(yàn)
一個(gè)谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶標(biāo)記的激酶域，PDGFR-β (氨基酸693-1401，登記號(hào). J03278)的細(xì)胞內(nèi)部分在Sf-9(桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng))細(xì)胞中表達(dá)。在逐漸增加ATP濃度的磷酸化緩沖液[50 mmol/L HEPES (pH 7.3)，125 mmol/L NaCl，24 mmol/L MgCl2 ，在預(yù)先涂有100 μL 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) 的Nunc Immuno MaxiSorp 96孔板上，于PBS中稀釋] 中培養(yǎng)酶進(jìn)行酶動(dòng)力學(xué)測(cè)定。在10分鐘后，將板進(jìn)行清洗（PBS，0.1%吐溫20），加入抗-磷酸酪氨酸-辣根過氧化酶抗體，在PBS中稀釋，0.05%吐溫20，3%BSA，在室溫下培養(yǎng)30分鐘。將板按如上進(jìn)行清洗，并加入3,3
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PAE
濃度 ~3000 nM
孵育時(shí)間 18分鐘
方法

穩(wěn)定表達(dá)完整PDGFR和VEGFR的PAE細(xì)胞已經(jīng)生成。對(duì)基于細(xì)胞的選擇性測(cè)定，PAE細(xì)胞轉(zhuǎn)染完整的人類PDGFR-a，PDGFR-h，或VEGFR-2。細(xì)胞以每孔50微升4×105個(gè)細(xì)胞/毫升的生長培養(yǎng)基(Ham's F-12培養(yǎng)基，以10%胚牛血清，青霉素和鏈霉素各50,000單位，500微克/毫升慶大霉素進(jìn)行補(bǔ)充)接種于96孔板。6到8小時(shí)后，用50微升血清耗盡的培養(yǎng)基(如上，但含有0.1%胚牛血清)取代生長培養(yǎng)基，細(xì)胞培養(yǎng)過夜。在混合物加入之前，培養(yǎng)基立即用95微升血清耗盡的培養(yǎng)基取代?；衔镌?00%DMSO中稀釋，并將其以DMSO中終濃度為0.25% v/v加入到細(xì)胞中，37°C下培養(yǎng)10分鐘。用適當(dāng)配體刺激細(xì)胞，按如上方法再培養(yǎng)8分鐘。撤掉培養(yǎng)基，細(xì)胞用PBS清洗一次，然后將其于室溫下在50微升HNTG緩沖液中[每25毫升含20 mmol/L HEPES (pH 7.5)，150 mmol/L NaCl，2% Triton X-100，10% 甘油，5 μmol/L EDTA，2 mmol/L NaVO4，和 1 個(gè)不含EDTA完整蛋白抑制片]裂解5分鐘。隨后裂解產(chǎn)物用50微升HG緩沖液[20 mmol/L HEPES (pH 7.5)，10%甘油]稀釋。稀釋的細(xì)胞裂解物完全混合，50微升上清液轉(zhuǎn)移到ELISA捕獲板，室溫下攪拌培養(yǎng)2小時(shí)。ELISA捕獲板通過在96孔R(shí)eactiBind山羊抗兔平板上涂覆100微升/孔的5微克/毫升兔抗人PDGFR-h，抗PDGFR-a，或抗VEGFR-2抗體進(jìn)行60到90分鐘制備。在2小時(shí)培養(yǎng)結(jié)束時(shí)，清洗板(PBS, 0.1% 吐溫20)，再用抗-磷酸酪氨酸-辣根過氧化物酶抗體(在PBS,0.05%吐溫20中稀釋)在室溫下培養(yǎng)30分鐘。將板再次洗滌，然后用四甲基聯(lián)苯胺培養(yǎng)，如上所訴進(jìn)行評(píng)估。IC50值以對(duì)照組的百分比進(jìn)行計(jì)算。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot PDGFR / p-PDGFR / p-AKT / p-BAD / p-S6 / p-P70S6K / P70S6K / p-GSK3β / GSK3β PDGFR / p-PDGFR / p-AKT / p-BAD / p-S6 / p-P70S6K / P70S6K / p-GSK3β / GSK3β 25050066
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 25050066
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

CP 673451 (每天一次口服定量給藥)在無胸腺小鼠體內(nèi)抑制許多人類移植腫瘤，包括H460人類肺癌，Colo205和 LS174T 人類結(jié)腸癌，以及U87MG人類膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，在其皮下的生長(ED50 < 33毫克/千克)。[1]在在RUCH2異種移植的小鼠體內(nèi)，CP 673451減少了腫瘤的生長和間質(zhì)細(xì)胞的浸潤。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 無胸腺雌性大鼠
Dosages 3, 10,或33毫克/千克
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 417.5 分子式

C24H27N5O2
CAS號(hào) 343787-29-1 SDF Download CP-673451 SDF
Smiles COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 6 mg/mL ( (14.37 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I need to formulate CP-673451 for animal studies via oral gavage, any suggestions?

回答：
For oral gavage, S1536 CP-673451 can be dissolved in 30% PEG 400+5% propylene glycol+1% Tween 80+ddH2O at 30 mg/ml as a suspension. When preparing the solution, please add PEG 400 and propylene glycol to the compound first. Sonicate or stir it, then add Tween 80, after they mixed well, then dilute with water.

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