Buspirone HCl

別名: Buspirone hydrochloride 中文名稱：鹽酸丁螺環(huán)酮

目錄號：S4256 Purity: 99.99%

Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一種血清素類（5HT（1A）受體激動(dòng)劑）抗焦慮藥，有D（2）多巴胺能作用。

Buspirone HCl Chemical Structure

CAS: 33386-08-2

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S425601 DMSO]84 mg/mL]false]Water]84 mg/mL]false]Ethanol]36 mg/mL]false 純度： 99.99%

99.99

Buspirone HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一種血清素類（5HT（1A）受體激動(dòng)劑）抗焦慮藥，有D（2）多巴胺能作用。

靶點(diǎn)

5-HT1A ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Buspirone是一種臨床上有效的非苯并二氮雜抗焦慮藥，不同服用方式引起抑制這些神經(jīng)元的激活，靜脈內(nèi)給予（ED50=0.011 毫克/千克），腹膜內(nèi)注射（ED50=0.088毫克/公斤，腹腔注射），和胃內(nèi)注射（有效劑量=1.0-20.0毫克/公斤）。Buspirone通過微電泳給藥于記錄神經(jīng)元時(shí)也抑制這些細(xì)胞。^[1] Buspirone主要由氧化代謝消除，產(chǎn)生幾個(gè)羥基化代謝物，包括5-羥基-丁螺環(huán)酮和1-嘧啶基哌嗪。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Buspirone（3毫克/只，腹腔注射）以劑量依賴性方式完全抑制震動(dòng)引起的超聲波發(fā)聲，Buspirone通過全身注射和中縫背核微注射，該大腦區(qū)域有豐富的體樹突5-HT1A受體。^[3] Buspirone（20 毫克/千克）降低大鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)中不動(dòng)的時(shí)間。^[4] Buspirone是羥色胺（5HT（1A）受體激動(dòng)劑）抗焦慮藥，在焦慮斑馬魚模型中有D（2）多巴胺能作用。^[5] 因?yàn)樽饔糜谧笮喟鸵l(fā)的大鼠中的5-HT（1A）受體，Buspirone劑量依賴性地降低LID和改善I-DOPA-有關(guān)的機(jī)動(dòng)性能。在L-DOPA-野生型大鼠中，Buspirone延緩LID發(fā)展，同時(shí)提高I-DOPA的抗帕金森療效，表明5-HT（1A）受體激動(dòng)劑減少的L-多巴類藥物潛在的長期好處。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05511909	Recruiting	Opioid Use Disorder\|Opioid Withdrawal\|Opioid Craving\|Anxiety	Johns Hopkins University	December 15 2022	Phase 2
NCT03444831	Completed	Dyspepsia	Isfahan University of Medical Sciences	March 1 2016	Phase 4
NCT02483598	Terminated	Gastric Bypass	North Dakota State University\|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota	June 2015	Phase 4
NCT01699828	Completed	Smoking Cessation\|Tobacco Use Cessation	Centre for Addiction and Mental Health	October 2012	Phase 1\|Phase 2
NCT01496612	Terminated	Anxiety Disorder\|Seizures\|Epilepsy\|Partial Epilepsy\|Depression	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 22 2011	Phase 2
NCT00873509	Completed	Autistic Disorder	Chugani Diane C.\|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)	May 2009	Phase 2\|Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1] VanderMaelen CP, et al. Eur J Pharmacol, 1986, 129(1-2), 123-130. [2] Gammans RE, et al. Am J Med, 1986, 80(3B), 41-51. [3] Schreiber R, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 249(3), 341-351. [4] Detke MJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 1995, 119(1), 47-54. [5] Bencan Z, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2009, 94(1), 75-80. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] VanderMaelen CP, et al. Eur J Pharmacol, 1986, 129(1-2), 123-130.
[2] Gammans RE, et al. Am J Med, 1986, 80(3B), 41-51.
[3] Schreiber R, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 249(3), 341-351.

[4] Detke MJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 1995, 119(1), 47-54.
[5] Bencan Z, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2009, 94(1), 75-80.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	421.96	分子式	C₂₁H₃₁N₅O₂.HCl
CAS號	33386-08-2	SDF	Download Buspirone HCl SDF
Smiles	C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (199.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 84 mg/mL (199.07 mM)

Ethanol : 36 mg/mL (85.31 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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