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Chaetocin

中文名稱：毛殼素

Chaetocin，一類來(lái)自毛殼菌屬的天然產(chǎn)物，是一類 histone methyltransferase 抑制劑，其對(duì)dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙鏈孢霉 DIM5的IC50分別為0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一種抗癌藥物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑。

Chaetocin Chemical Structure

Chaetocin Chemical Structure

CAS: 28097-03-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 5651.1 現(xiàn)貨
1mg 1367.8 現(xiàn)貨
5mg 4808.03 現(xiàn)貨
25mg 14497.19 現(xiàn)貨
100mg 32678.96 現(xiàn)貨
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Chaetocin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Drosophila melanogaster SL2 Function assay 0.1 uM 5 days Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density 16408017
Drosophila melanogaster SL2 Function assay 0.5 uM 5 days Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density 16408017
HL60 Apoptosis assay 30 uM 4 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis 20675131
HL60 Apoptosis assay 0.3 uM 4 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis 20675131
HL60 Apoptosis assay 0.3 uM 2 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis 20675131
Drosophila melanogaster SL2 Function assay 0.5 uM Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method 16408017
Jurkat Cytotoxicity assay 40 hrs Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM. 20303767
Hep3b Function assay Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM. 22305612
Hep3b Function assay Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM. 22305612
A549 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM. 20303767
MCF7 Function assay Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述 Chaetocin，一類來(lái)自毛殼菌屬的天然產(chǎn)物，是一類 histone methyltransferase 抑制劑，其對(duì)dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙鏈孢霉 DIM5的IC50分別為0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一種抗癌藥物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑。
靶點(diǎn)
dSU(VAR)3-9 [1] mouse G9a [1] Neurospora crassa DIM5 [1]
0.8 μM 2.5 μM 3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在果蠅組織培養(yǎng)細(xì)胞SL-2中，Chaetocin抑制了SU(VAR)3-9活性以及H3的Lys9位點(diǎn)雙甲基化的數(shù)目，同時(shí)抑制了細(xì)胞的生長(zhǎng)。[1]

在HepG2，Hep3B和Huh7人源肝癌細(xì)胞中，Chaetocin 抑制了HIF-1介導(dǎo)的缺氧反應(yīng)。[2]

Chaetocin還有效的抑制了許多腫瘤細(xì)胞的增殖以及克隆體形成其IC50為2-10 nM。[3]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP 26890137
Growth inhibition assay Cell viability 18176557
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在移植有Hepa 1c1c-7腫瘤小鼠模型中，Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)通過(guò)下調(diào)HIF-1[alpha]介導(dǎo)的血管生成抑制了腫瘤的生長(zhǎng)。[2]

在移植有SKOV3腫瘤小鼠模型中，chaetocin（0.25 mg/kg, i.p.）顯著的延緩了腫瘤生長(zhǎng)并產(chǎn)生了很小的毒性。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 含有Hur7腫瘤的小鼠模型，含有Hepa 1c1c-7腫瘤的小鼠模型
Dosages 0.25 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 696.84 分子式

C30H28N6O6S4
CAS號(hào) 28097-03-2 SDF Download Chaetocin SDF
Smiles CN1C(=O)C23CC4(C(N2C(=O)C1(SS3)CO)NC5=CC=CC=C54)C67CC89C(=O)N(C(C(=O)N8C6NC1=CC=CC=C71)(SS9)CO)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (35.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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