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Gambogic Acid

別名: Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin 中文名稱:藤黃酸

Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases,EC50為0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分別為1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。

Gambogic Acid Chemical Structure

Gambogic Acid Chemical Structure

CAS: 2752-65-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
5mg 1373.84 現(xiàn)貨
25mg 4013.1 現(xiàn)貨
50mg 9582.3 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases,EC50為0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1,IC50分別為1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
靶點
Bcl-w [1] Bcl-B [1] Mcl-1 [1] Bfl-1 [1] Bcl-2 [1] 點擊更多
0.02 μM 0.66 μM 0.79 μM 1.06 μM 1.21 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Gambogic Acid是一種籠呫噸酮,衍生自藤黃,通過抑制人類Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶,在許多類型的癌細(xì)胞中產(chǎn)生很強(qiáng)的凋亡誘導(dǎo)作用。Gambogic Acid也會阻斷Kir2.1通道,EC50為≤ 100 nM。[1] [2] [3] Gambogic Acid在nM濃度下顯著抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)增殖,遷移,侵襲,血管形成,和微血管生長。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Gambogic Acid能夠有效抑制腫瘤血管生成,并抑制腫瘤生長,副作用低,用于節(jié)律化療。[4] Gambogic Acid具有多種功能效應(yīng),包括誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,抑制增殖,防止癌癥轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成。[5]在動物腫瘤模型和臨床試驗中,Gambogic Acid有效抑制腫瘤生長,并且副作用很小,對免疫和造血系統(tǒng)具有低毒性。Gambogic Acid能夠產(chǎn)生組織特異性蛋白酶抑制作用和腫瘤特異性毒性。[6] LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。[7]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 628.75 分子式

C38H44O8

CAS號 2752-65-0 SDF Download Gambogic Acid SDF
Smiles CC(=CCCC1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)OC45C6CC(C=C4C3=O)C(=O)C5(OC6(C)C)CC=C(C)C(=O)O)O)C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (159.04 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (159.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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