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Ticagrelor

別名: AZD6140, AR-C 126532XX 中文名稱：替格瑞洛

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一個口服的可以可逆結(jié)合的P2Y12受體拮抗劑。

Ticagrelor Chemical Structure

Ticagrelor Chemical Structure

CAS: 274693-27-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1065.54 現(xiàn)貨
50mg 795.35 現(xiàn)貨
1g 3849.3 現(xiàn)貨
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Ticagrelor相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

P2 Receptor Signaling Pathways

P2 Receptor信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
H9c2 Function assay 0.1, 0,3 and 1 μM 24 h effective in reducing NCX1 reverse activity when lower concentrations 30721704
AsPC-1 Function assay 10 μM 2 h ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation 29064388
BxPC-3 Function assay 10 μM 2 h ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation 29064388
EAhy926 Apoptosis assay 40 μM and 60 μM decrease ox-LDL-induced apoptosis, particularly at a higher concentration 30592271
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生物活性

產(chǎn)品描述 Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一個口服的可以可逆結(jié)合的P2Y12受體拮抗劑。
特性 首創(chuàng)新型P2Y12拮抗劑，稱為環(huán)戊基-三唑-嘧啶。
靶點
P2Y12 [1]
2 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Ticagrelor是活性藥物，腸道吸收后不需要代謝活化。它不直接與ADP在ADP結(jié)合位點競爭，但是會占據(jù)鄰近的結(jié)合位點，并以構(gòu)象效應(yīng)的方式發(fā)揮作用，導(dǎo)致一個可逆的受體的構(gòu)象變化。Ticagrelor與受體可逆結(jié)合，快速起效并快速失效。rh-P2Y12受體轉(zhuǎn)染的CHO-K1中的結(jié)合研究表明，ticagrelor表現(xiàn)出有效，快速，可逆的結(jié)合，Kd為10.5 nM，kon (結(jié)合常數(shù))為0.00011/(nM•s)，koff (解離常數(shù))為0.00087/s，結(jié)合的半衰期值為4分鐘，解離的半衰期值為14分鐘，表明血小板的抑制大小取決于可結(jié)合血小板的藥物濃度。[1]

Ticagrelor適度抑制人肝微粒體中CYP2C9活性，而對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1幾乎沒有抑制活性。在人肝微粒體中，ticagrelor抑制咪達(dá)唑侖4-羥基化，而激活咪達(dá)唑侖1-羥基化。在新鮮人肝細(xì)胞中評估，ticagrelor不是CYP1A2或CYP3A4的誘導(dǎo)劑。[3]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot VASP-P / VASP 27694321
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Ticagrelor吸收迅速，t max為1.3-2小時。在所研究的劑量范圍內(nèi)，Cmax和血藥濃度時間曲線下從時間0到無窮大的面積以明顯的劑量比例增加，表明其線性藥物動力學(xué)。Ticagrelor的平均終期半衰期(t1/2)大約為7-8.5小時。血小板聚集(IPA)的抑制劑量相關(guān)，并且在100-400毫克下2小時會完全抑制。Ticagrelor耐受性良好，沒有嚴(yán)重的或者劑量相關(guān)的不良事件，也沒有觀察到顯著的實驗值變化。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05774431 Recruiting
Acute Myocardial Infarction
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca
 March 13 2023 --
NCT05283356 Recruiting
Severe Aortic Valve Stenosis|Aortic Valve Stenosis|Transcatheter Aortic Valve Replacement (TAVR)|Transcatheter Aortic Valve Implantation (TAVI)
Fundacin Biomedica Galicia Sur
 January 21 2022 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 522.57 分子式

C23H28F2N6O4S
CAS號 274693-27-5 SDF Download Ticagrelor SDF
Smiles CCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2)C3CC(C(C3O)O)OCCO)NC4CC4C5=CC(=C(C=C5)F)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (191.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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