Belnacasan (VX-765)
中文名稱：貝納卡森
Belnacasan (VX-765)是一種有效的選擇性caspase-1抑制劑，無細胞試驗中Ki為0.8 nM。Phase 2。
Belnacasan (VX-765) Chemical Structure
CAS: 273404-37-8
產品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 產品描述 | Belnacasan (VX-765)是一種有效的選擇性caspase-1抑制劑，無細胞試驗中Ki為0.8 nM。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 一種有效的選擇性白介素-轉化酶/半胱天冬酶-1抑制劑。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | VX-765是一種口服可吸收的VRT-043198前藥，其對ICE/caspase-1 和caspase-4表現出有效的抑制作用，Ki 分別為0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也會抑制IL-1β從PBMCs和全血中的釋放，IC50分別為0.67 μM 和1.9 μM。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Bid / tBid / Tubulin Cyto c / Tubulin Bax / Bcl-2 / caspase-3 / caspase-1 / caspase-11 / GSDMD-N / GAPDH |
|
30846986 | |
| IHC | HE staining / TUNEL |
|
31903272 | |
| Immunofluorescence | GSDMD-NT |
|
32865056 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在膠原誘導的關節(jié)炎小鼠模型中，VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS誘導的IL-1β產生，并導致炎癥比例劑量依賴性顯著減少，對關節(jié)病變也能夠產生有效保護作用。[1] 在體內，VX-765通過防止前腦星形膠質細胞中IL-1β的增加阻斷大鼠體內的癲癇發(fā)生，而對后放電持續(xù)時間沒有顯著影響。[2] 在急性癲癇小鼠模型中，VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通過延遲首次癲癇開始時間，并減少平均50%的癲癇發(fā)作次數以及64%的總持續(xù)時間，產生抗痙攣作用。[3] 在患有遺傳性失神癲癇的成年大鼠體內，VX-765藥物注射3天后，通過選擇性阻斷IL-1β生物合成，顯著降低累積持續(xù)時間和平均55%的棘慢波放電(SWDs)。[4] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 膠原誘導性關節(jié)炎小鼠模型。 |
| Dosages | ≤200 mg/kg | |
| Administration | 口服給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01501383 | Terminated | Epilepsy |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 2011 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 509 | 分子式 | C24H33ClN4O6 |
| CAS號 | 273404-37-8 | SDF | Download Belnacasan (VX-765) SDF |
| Smiles | CCOC1C(CC(=O)O1)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (196.46 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
The recommended dose of VX-765 is 100mg/kg p.o. in 25% cremophor EL in water. Is VX0765 directly soluble at 10mg/ml in 25% cremophor in water? How to formulate it for in vivo use in mice?
回答：
You can prepare 25% cremophor EL in water first and then directly resuspend VX-765 powder in the vehicle. The powder may not be fully dissolved, but the suspension is stable and can be used for gavage feeding.
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