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Timolol Maleate
別名: MK-950,(S)-Timolol Maleate 中文名稱：馬來酸噻嗎洛爾,馬來酸噻嗎心安
Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑，作用于β1/β2，Ki為1.97 nM/2.0 nM。
Timolol Maleate Chemical Structure
CAS: 26921-17-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Timolol Maleate相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑，作用于β1/β2，Ki為1.97 nM/2.0 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Timolol Maleate是一種β-腎上腺素能受體拮抗劑，與普萘洛爾的作用類似。左旋異構(gòu)體更有效。Timolol被提議用作抗高血壓，抗心律失常，抗心絞痛和抗青光眼劑。類似普萘洛爾和納多洛爾，timolol是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑。[1] 在人中庭，Timolol對β2-腎上腺素的親和力比對β1-腎上腺素高。Timolol沒有內(nèi)在的擬交感神經(jīng)劑，直接心肌抑制藥，或局部麻醉劑(膜穩(wěn)定)活性，但是具有較高程度的脂溶性。[3] Timolol，用于外敷眼睛，具有降低升高的和正常的眼內(nèi)壓作用，無論是否伴有青光眼均能發(fā)揮作用。升高的眼內(nèi)壓是青光眼性視野缺損和視神經(jīng)損傷發(fā)病機理的主要危險因素。[4]像普萘洛爾和納多洛爾，timolol與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)，如兒茶酚胺競爭性與心臟中β1腎上腺素能受體和支氣管、血管平滑肌中β2腎上腺素能受體結(jié)合。β1受體阻斷導致靜止和運動心臟速率以及心輸出量減少，心臟收縮和舒張壓降低，也有可能，反射直立性低血壓減弱。β2阻斷導致外周血管阻力增加。通過timolol降低眼內(nèi)壓的確切機制仍不清楚。最有可能的機制是通過減少房水的分泌發(fā)揮作用。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04828057 | Completed | Ocular Surface Disease|Primary Open Angle Glaucoma |
Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD |
September 1 2021 | -- |
| NCT03282981 | Completed | Chronic Diabetic Foot Ulcers|Diabetic Neuropathic Ulcers|Non Healing Wound |
VA Office of Research and Development|VA Northern California Health Care System |
June 14 2018 | Phase 3 |
| NCT04903366 | Completed | Glaucoma Open-Angle|Chronic Wounds |
VA Northern California Health Care System |
November 21 2017 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 432.49 | 分子式 | C13H24N4O3S.C4H4O4 |
| CAS號 | 26921-17-5 | SDF | Download Timolol Maleate SDF |
| Smiles | CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (198.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL (198.84 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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