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Etravirine

別名: TMC125, R-165335 中文名稱：依曲韋林

Etravirine是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV。

Etravirine Chemical Structure

Etravirine Chemical Structure

CAS: 269055-15-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
5mg 577.17 現(xiàn)貨
25mg 2220.07 現(xiàn)貨
50mg 3021.96 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Etravirine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Etravirine是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV。
靶點(diǎn)
Reverse transcriptase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Etravirine (TMC125)，對野生型HIV-1高度有效，EC50為1.4 nM到4.8 nM，對HIV-2也表現(xiàn)出一定的活性，EC50 為3.5 μM。TMC125也會抑制一系列HIV-1 M型亞基和循環(huán)重組形式以及O型病毒。[1] [2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Etravirine對抗性發(fā)展具有高的基因屏障。在IIb期試驗(yàn)，多次治療的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制劑(PIs)病毒的患者，TMC125對現(xiàn)有NNRTIs耐藥的HIV具有活性，與對照組具有相似的耐受性。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04194021 Active not recruiting
HIV/AIDS
Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation|Janssen LP
 January 1 2019 --
NCT02818348 Completed
HIV-1 Infection
Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia
 June 2016 Phase 1
NCT01427504 Completed
Hepatitis C|HIV
University of Colorado Denver
 August 2011 Not Applicable
NCT01347658 Completed
HIV
Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia
 April 2011 Not Applicable
NCT01625169 Completed
HIV
University of Southern California|Tibotec Therapeutics a Division of Ortho Biotech Products L.P. USA
 April 2010 Not Applicable
NCT01090648 Completed
HIV-Infections
Tibotec Pharmaceuticals Ireland
 March 2010 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 435.28 分子式

C20H15BrN6O
CAS號 269055-15-4 SDF Download Etravirine SDF
Smiles CC1=CC(=CC(=C1OC2=NC(=NC(=C2Br)N)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C#N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (199.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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