ATN-161

別名: Ac-PHSCN-NH2

目錄號(hào)：S8454 Purity: 99.82%

ATN-161是integrin α5β1的小肽段拮抗劑。它能夠結(jié)合好幾種整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和腫瘤進(jìn)展中發(fā)揮作用。

ATN-161 Chemical Structure

CAS: 262438-43-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1122.9	現(xiàn)貨
25mg	3251.9	現(xiàn)貨
100mg	7944.76	現(xiàn)貨
1g	31695.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.82%

99.82

ATN-161相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ILK	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cilengitide?trifluoroacetate Cilengitide SB273005 RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides Cyclo(RGDyK) Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 OSU-T315	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

ATN-161是integrin α5β1的小肽段拮抗劑。它能夠結(jié)合好幾種整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和腫瘤進(jìn)展中發(fā)揮作用。

靶點(diǎn)

integrin α5β1 ^[1]

αvβ3 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ATN-161與整合素α5β1的β1區(qū)域的N端相互作用，將整合素α5β1鎖定在其非活化構(gòu)象中^[2]。處理濃度高達(dá)100 μM時(shí)，ATN-161對(duì)腫瘤細(xì)胞的增殖沒(méi)有顯著作用。然而ATN-161能夠顯著地抑制MAPK的磷酸化，處理濃度為20 μM時(shí)，在處理后30分鐘可檢測(cè)到其對(duì)MAPK磷酸化的抑制作用達(dá)到最大^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB-231細(xì)胞
	濃度	1-100 μmol/L
	孵育時(shí)間	15-60 minutes
	方法	將MDA-MB-231細(xì)胞以1 × 10⁶/孔的密度鋪于直徑為100 mm的Petri dishes種，培養(yǎng)24小時(shí)，饑餓過(guò)夜。然后用vehicle或ATN-161 (1-100 μmol/L)進(jìn)行不同時(shí)間段的處理（15-60 minutes）。進(jìn)行western blot分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一種來(lái)源于纖連蛋白協(xié)同區(qū)域的5-mer加帽肽段，在體外與α5β1和αvβ3結(jié)合，阻止乳腺癌生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。ATN-161的處理可引起顯著的腫瘤體積的減小，呈劑量依賴性；能夠完全阻止或引起骨骼和軟組織轉(zhuǎn)移數(shù)量和發(fā)病率的減少。ATN-161的處理還可導(dǎo)致體內(nèi)磷酸化MAPK表達(dá)的減少、微血管密度和腫瘤生長(zhǎng)過(guò)程中細(xì)胞增殖的減少^[1]。ATN-161在血漿中半衰期相當(dāng)短。而在腫瘤中半衰期相對(duì)較長(zhǎng)，說(shuō)明該肽段在腫瘤中通過(guò)與其靶點(diǎn)發(fā)生一個(gè)持久的相互作用而發(fā)揮效果^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/c nu/nu 小鼠
	Dosages	0.05-1 mg/kg/d
	Administration	i.v.

參考文獻(xiàn)
[1] Khalili P, et al. Mol Cancer Ther. 2006 , 5(9):2271-80. [2] Stoeltzing O, et al. Int J Cancer. 2003, 104(4):496-503. [3] Do?ate F, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(7):2137-44.

參考文獻(xiàn)

[1] Khalili P, et al. Mol Cancer Ther. 2006 , 5(9):2271-80.
[2] Stoeltzing O, et al. Int J Cancer. 2003, 104(4):496-503.
[3] Do?ate F, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(7):2137-44.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	597.64	分子式	C₂₃H₃₅N₉O₈S
CAS號(hào)	262438-43-7	SDF	Download ATN-161 SDF
Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 13 mg/mL (21.75 mM)

DMSO : 3 mg/mL ( (5.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 13 mg/mL (21.75 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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