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Gemfibrozil

別名: CI-719 中文名稱：吉非羅齊

Gemfibrozil (CI-719) 是一種降低血脂水平的化合物。

Gemfibrozil Chemical Structure

Gemfibrozil Chemical Structure

CAS: 25812-30-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1064.63 現(xiàn)貨
50mg 794.32 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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批次： S172902 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%
99.92

Gemfibrozil 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PPAR Signaling Pathways

PPAR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Gemfibrozil (CI-719) 是一種降低血脂水平的化合物。
靶點(diǎn)
PPARα [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil對(duì)CYP3A介導(dǎo)的simvastatin hydroxy acid (SVA)的氧化有最小的抑制作用，但抑制SVA葡糖醛酸。[1]??在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil顯著抑制M-23的形成，K(i) (IC50)值為69（95）mM，而抑制M-1的形成稍弱，K(i) (IC50)值為273 mM。[2] ?在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil強(qiáng)烈地競(jìng)爭(zhēng)性抑制CYP2C9活性，K(i) (IC50)值為5.8（9.6）mM。Gemfibrozil顯示對(duì)CYP2C19和CYP1A2活動(dòng)稍小的抑制作用，K(i) (IC50)值分別為24（47）mM和82（136）mM。[3] 在人類U373MG星形膠質(zhì)細(xì)胞和原代星形細(xì)胞中，降脂藥物Gemfibrozil抑制細(xì)胞因子誘導(dǎo)的NO的產(chǎn)生和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（iNOS）的表達(dá)。Gemfibrozil誘導(dǎo)過(guò)氧化物酶體增殖響應(yīng)元件（PPRE）依賴性熒光素酶活性，這是為人PPAR-α的顯性負(fù)突變體DeltahPPAR-α的表達(dá)所抑制。在細(xì)胞因子刺激的星形膠質(zhì)細(xì)胞中，Gemfibrozil強(qiáng)烈抑制NF-κB，AP-1和C/EBPbeta的活化，但不是gamma活化位點(diǎn)（GAS）。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在狗中，Gemfibrozil顯著降低SVA的血漿清除率2-3倍以及SVA葡糖苷酸的膽汁排泄（連同其環(huán)化產(chǎn)物SV），但不影響SVA的主要氧化代謝物的排泄。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06064539 Completed
Multiple Sclerosis
Sanofi
 May 18 2020 Phase 1
NCT03832595 Completed
Chronic Kidney Diseases
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 May 1 2019 Not Applicable
NCT01736254 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 December 2012 Phase 1
NCT01797198 Completed
Drug-Drug Interaction (DDI)|Healthy Subjects
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc
 April 2012 Phase 1
NCT01913379 Completed
Healthy Subjects|Pharmacokinetics|Drug-Drug Interaction
Astellas Pharma Europe B.V.|Medivation Inc.|Astellas Pharma Inc
 August 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 250.33 分子式

C15H22O3
CAS號(hào) 25812-30-0 SDF Download Gemfibrozil SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (199.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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