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Resatorvid (TAK-242)

別名: CLI-095 中文名稱：瑞沙托維

Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號通路的小分子抑制劑，在巨噬細(xì)胞中，可阻滯LPS誘導(dǎo)的NO、TNF-α、IL-6的生成，對應(yīng)的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調(diào) TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 可抑制自噬。

Resatorvid (TAK-242) Chemical Structure

Resatorvid (TAK-242) Chemical Structure

CAS: 243984-11-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1285.83 現(xiàn)貨
5mg 1286.8 現(xiàn)貨
25mg 4480.27 現(xiàn)貨
100mg 12040.25 現(xiàn)貨
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Resatorvid (TAK-242)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HEK-Blue Function assay 2 hrs Inhibition of human TLR4 signaling expressed in HEK-Blue cells co-expressing MD2/CD14 assessed as reduction in LPS-induced NF-kappaB activation-mediated SEAP production preincubated for 2 hrs followed by LPS stimulation for 20 hrs by colorimetric assay, IC50 = 0.68 μM. 29472126
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced IL6 production in mouse RAW264.7 cells by ELISA, IC50 = 0.0013 μM. 16279805
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50 = 0.0018 μM. 16279805
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells by ELISA, IC50 = 0.0019 μM. 16279805
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生物活性

產(chǎn)品描述 Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號通路的小分子抑制劑，在巨噬細(xì)胞中，可阻滯LPS誘導(dǎo)的NO、TNF-α、IL-6的生成，對應(yīng)的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調(diào) TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 可抑制自噬。
靶點
TLR4 [1] IL-6 [5]
(Cell-free assay)		 NO [5]
(Cell-free assay)		 TNF-α [5]
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

TAK-242通過與TLR4胞內(nèi)區(qū)域的Cys747殘基直接結(jié)合，從而抑制TLR4的信號通路。TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 原代角質(zhì)形成細(xì)胞
濃度 10 μM
孵育時間 6 h
方法

用紫外線照射NF-κB角質(zhì)細(xì)胞，10 µM resatorvid（或vehicle）處理6小時后，收集細(xì)胞。Resatorvid可顯著地抑制紫外線誘導(dǎo)的NF-κB熒光素酶信號。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot Bcl-2 / Cleaved caspase-3 TLR4 / p-p65 / p65 / pIκBα / IκBα 29207635
Immunofluorescence NFκB TLR4 29311802
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷[1]。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1激活。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚癌模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學(xué)作用，顯著抑制腫瘤區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的腫瘤組織中，紫外線相關(guān)的信號通路的活性減少，而凋亡信號通路活性增加（相對于對照組）[2]。在小鼠中，TAK-242可顯著地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷[3]。
動物實驗 Animal Models 4-5周齡的雄性ddY小鼠
Dosages 1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)
Administration 側(cè)腦室注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04620148 Unknown status
Acute-On-Chronic Liver Failure
Akaza Bioscience Ltd|Iqvia Pty Ltd
 December 2021 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 361.82 分子式

C15H17ClFNO4S
CAS號 243984-11-4 SDF --
Smiles CCOC(=O)C1=CCCCC1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (198.99 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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