Mycophenolic acid

別名: Mycophenolate, RS-61443 中文名稱：霉酚酸，麥考酚酸

目錄號：S2487 Purity: 99.95%

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一種有效的 IMPDH 抑制劑和免疫抑制藥物的活性代謝物，可用于器官移植后的免疫排斥治療。

Mycophenolic acid Chemical Structure

CAS: 24280-93-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1054.49	現(xiàn)貨
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.95%

99.95

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生物活性

產(chǎn)品描述

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一種有效的 IMPDH 抑制劑和免疫抑制藥物的活性代謝物，可用于器官移植后的免疫排斥治療。

靶點

IMPDH ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Mycophenolic acid通過取代煙酰胺腺嘌呤二核苷酸輔因子的煙酰胺部分和一個催化的水分子，抑制肌苷-5'-單磷酸鹽脫氫酶(IMPDH)。 ^[1] Mycophenolic acid (MPA)，一種肌苷酸脫氫酶抑制劑，納摩爾濃度下阻斷培養(yǎng)的人、小鼠及大鼠T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞對細(xì)胞分裂素的增殖反應(yīng)，或混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)。混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)起始3天后加入Mycophenolic acid (MPA)，會抑制反應(yīng)的進(jìn)行。Mycophenolic acid也會抑制多克隆激活的人B淋巴細(xì)胞的抗體形成。Mycophenolic acid是一種免疫抑制劑，可逆地抑制T和B淋巴細(xì)胞的增殖以及抗體形成，活性的發(fā)揮不同于其他免疫抑制藥。^[2] Mycophenolic acid抑制綿羊紅細(xì)胞中抗體的形成。Mycophenolic acid也會以劑量依賴性抑制小鼠同種異體細(xì)胞細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞的產(chǎn)生，并防止同種異體細(xì)胞的消除反應(yīng)。^[3]在很大比例激活的CD4+ T細(xì)胞中， Mycophenolic acid誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞死亡。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Mycophenolic acid對小鼠具有淋巴細(xì)胞選擇性抗增殖作用，并且能夠抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫應(yīng)答和體液免疫應(yīng)答，而沒有嚴(yán)重副作用。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT06268769	Recruiting	Immunosuppression	Edward Geissler\|Chiesi Pharmaceuticals GmbH\|University of Regensburg	March 9 2024	Phase 4
NCT06001320	Recruiting	Kidney Transplant; Complications\|CMV	Virginia Commonwealth University\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 25 2023	Early Phase 1
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT06361732	Recruiting	Pediatric Liver Transplant	Institute of Liver and Biliary Sciences India	December 17 2022	--

參考文獻(xiàn)
[1] Sintchak MD, et al. Cell, 1996, 85(6), 921-930. [2] Eugui EM, et al. Scand J Immunol, 1991, 33(2), 161-173. [3] Anderson D, et al. Mutat Res, 1995, 330(1-2), 115-181. [4] Chapuis AG, et al. Nat Med, 2000, 6(7), 762-768. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Sintchak MD, et al. Cell, 1996, 85(6), 921-930.
[2] Eugui EM, et al. Scand J Immunol, 1991, 33(2), 161-173.
[3] Anderson D, et al. Mutat Res, 1995, 330(1-2), 115-181.

[4] Chapuis AG, et al. Nat Med, 2000, 6(7), 762-768.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	320.34	分子式	C₁₇H₂₀O₆
CAS號	24280-93-1	SDF	Download Mycophenolic acid SDF
Smiles	CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 32 mg/mL (99.89 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (15.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內(nèi)配方計算器
體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	3.2mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL64mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！	動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	3%DMSO 1 97%Corn oil	1.9mg/ml (5.93mM)	以 1 mL 工作液為例，取30μL63.3333333333333mg/ml的澄清DMSO儲備液加到970μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	4.0mg/ml (12.49mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 80mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.0mg/ml (12.49mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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