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Ketoprofen
別名: RP-19583 中文名稱：酮洛芬
Ketoprofen (RP-19583) 是雙重 COX1/2 抑制劑，是非選擇性的NSAID，作用于人重組COX-1和COX-2的 IC50分別為0.5 μM和2.33 μM。
Ketoprofen Chemical Structure
CAS: 22071-15-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
100%
100
Ketoprofen 相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ketoprofen (RP-19583) 是雙重 COX1/2 抑制劑，是非選擇性的NSAID，作用于人重組COX-1和COX-2的 IC50分別為0.5 μM和2.33 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HaCaT細胞中，Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用以濃度依賴性方式引起細胞毒性并抑制DNA合成。Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用抑制細胞的生長并通過調(diào)節(jié)CDC2，細胞周期蛋白B1，Chk1的，Tyr15磷酸化Cdc2和p21的水平誘導G2/M期的細胞周期阻滯。Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用也引發(fā)細胞周期蛋白B1-CDC2-p21復合物的顯著積累，與之同時增加Tyr15磷酸化Cdc2和p21蛋白的水平。在HaCaT細胞中，Ketoprofen和UVB輻射聯(lián)用減弱對UVB輻射的凋亡反應。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在猴子中，Ketoprofen在1％的水平能有效抑制GCF-LTB4和GCF-PGE2，在配體誘導的牙周炎模型中，積極改變牙槽骨活性。[2] Ketoprofen（3.63 毫克/千克）降低蹄疼痛和跛行，比2.2 毫克/公斤劑量和phenylbutazone有更大的作用。[3]Ketoprofen比局部麻醉（LA），或骶管硬膜外麻醉（EPI）在降低皮質(zhì)醇更有效，能部分逆轉(zhuǎn)平均日增重（ADG）的減少。[4] 在飲食小鼠中，Ketoprofen（40和80 mg/kg）降低移行細胞癌的發(fā)病率達70%以上。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04678076 | Completed | Healthy |
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A|Cross Research S.A. |
July 23 2018 | Phase 1 |
| NCT02796547 | Withdrawn | Episiotomy |
Brugmann University Hospital |
July 14 2016 | Phase 2 |
| NCT02350296 | Completed | Pain Disorders |
Dompé Farmaceutici S.p.A|Cross Research S.A. |
November 26 2014 | Phase 1 |
| NCT01541059 | Completed | Third Molar Extraction |
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes |
June 2012 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 254.28 | 分子式 | C16H14O3 |
| CAS號 | 22071-15-4 | SDF | Download Ketoprofen SDF |
| Smiles | CC(C1=CC(=CC=C1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 51 mg/mL (200.56 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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