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NU6027
NU6027是一種有效的ATR/CDK抑制劑，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK時(shí)，Ki分別為2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和?2.2 μM ，進(jìn)入細(xì)胞時(shí)比6-氨基嘌呤類抑制劑更容易。
NU6027 Chemical Structure
CAS: 220036-08-8
產(chǎn)品質(zhì)控
NU6027相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NU6027是一種有效的ATR/CDK抑制劑，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK時(shí)，Ki分別為2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和?2.2 μM ，進(jìn)入細(xì)胞時(shí)比6-氨基嘌呤類抑制劑更容易。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。 | ||||||||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NU6027(100μM)抑制人類腫瘤細(xì)胞生長，平均GI50為10 μM。NU6027作用于MCF7細(xì)胞，導(dǎo)致S期細(xì)胞數(shù)降低，而對G1或 G2/M期無影響。[1] NU6027是有效的細(xì)胞內(nèi)ATR活性抑制劑，作用于MCF7細(xì)胞，IC50為6.7 μM，作用于GM847KD細(xì)胞，IC50為2.8 μM，且增強(qiáng)Hydroxyurea和 Cisplatin的細(xì)胞毒性，這種作用存在ATR依賴性。NU6027(10 μM)抑制CDK2調(diào)節(jié)的pRbT821和pCHK1S345，分別抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7細(xì)胞，顯著增強(qiáng)Cisplatin (4 μM 時(shí)1.4倍，10 μM時(shí)8.7倍), Doxorubicin(4 μM時(shí)1.3倍，10 μM時(shí)2.5倍), Camptothecin (4 μM時(shí)1.4倍，10 μM時(shí)2倍)和 Hydroxyurea (4 μM時(shí)1.8倍)的敏感性。NU6027也增強(qiáng)2GY IR，這種作用存在濃度依賴性，也增強(qiáng)Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化劑)的細(xì)胞毒性。[3]NU6027(4 μM)處理EM-C11細(xì)胞，48小時(shí)后，增強(qiáng)早期凋亡的細(xì)胞比例至7.5％，未經(jīng)處理的對照組細(xì)胞則為1.73％。NU6027(10 μM)處理XRCC1缺陷的OVCAR-4細(xì)胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細(xì)胞，增強(qiáng)Cisplatin的細(xì)胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細(xì)胞，增強(qiáng)Cisplatin誘導(dǎo)的DSB累積。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 酶抑制研究 | |||
| 使用從海星卵母細(xì)胞制備的酶檢測對cyclin B1/CDK1的抑制。使用類似的檢測，和50 mM Tris-HCl pH 7.5 (含 5 mM MgCl2)組成的檢測緩沖液測定對cyclinA3/CDK2的抑制。兩組CDK實(shí)驗(yàn)中的ATP終濃度都為12.5 μM，NU6027的IC50為抑制50%酶活性所需的濃度。為了測定作用于cyclin B1/CDK1 和 cyclin A3/CDK2的ATP的Km值，和NU6027的Ki值，在缺乏NU6027的情況下，混合兩種NU6027濃度 (5 μM 和 10 μM), ATP濃度范圍為6.25 μM 到 800 μM。根據(jù)米氏方程，運(yùn)用加權(quán)非線性最小二乘回歸，擬合數(shù)據(jù)。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 人類腫瘤細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | ~100 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48小時(shí) | |||
| 方法 | 使用標(biāo)準(zhǔn)48小時(shí)暴露試驗(yàn)測定NU6027在體外抑制一組細(xì)胞系生長的活性，NU6027濃度范圍為10<sup>-9</sup>到10<sup>-4</sup>M。使用COMPARE 演算法研究NU6027和標(biāo)準(zhǔn)抗癌劑，和CDK抑制劑Olomoucine和Flavopiridol抑制細(xì)胞生長的關(guān)系。 |
|||
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 251.28 | 分子式 | C11H17N5O2 |
| CAS號 | 220036-08-8 | SDF | Download NU6027 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC(=C2N=O)N)N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (11.93 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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