Tretazicar (CB1954)

別名: NSC 115829

目錄號(hào)：S7829 Purity: 99.63%

Tretazicar (CB1954)是一種抗癌前體藥物，在NQO2酶和共基質(zhì)caricotamide(EP-0152R)存在的情況下轉(zhuǎn)化為有效的、具有細(xì)胞毒性的雙功能烷化劑。它可以被NQO2活化。

Tretazicar (CB1954) Chemical Structure

CAS: 21919-05-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	795.19	現(xiàn)貨
50mg	2269.04	現(xiàn)貨
200mg	5709.35	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S782901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.63%

99.63

Tretazicar (CB1954)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	AGT	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Lomeguatrib Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述	Tretazicar (CB1954)是一種抗癌前體藥物，在NQO2酶和共基質(zhì)caricotamide(EP-0152R)存在的情況下轉(zhuǎn)化為有效的、具有細(xì)胞毒性的雙功能烷化劑。它可以被NQO2活化。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NOR1過(guò)表達(dá)可將單一功能烷化劑CB1954轉(zhuǎn)化為其毒性形式。具有細(xì)胞毒性的CB1954增強(qiáng)NPC細(xì)胞系CNE1的細(xì)胞殺傷。NOR1基因在HepG2細(xì)胞中可通過(guò)上調(diào)Grb2的表達(dá)和激活MAPK信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)來(lái)增強(qiáng)CB1954所介導(dǎo)的細(xì)胞毒性^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HepG2細(xì)胞
	濃度	4-10 μmol/L
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	HepG2細(xì)胞生長(zhǎng)達(dá)到~80%匯合后，用PBS洗滌，然后加入信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑或CB1954。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	NTR/CB1954系統(tǒng)在體內(nèi)用來(lái)進(jìn)行細(xì)胞特異性消融實(shí)驗(yàn)。這一誘導(dǎo)性消融系統(tǒng)具有劑量依賴(lài)性效果^[3]。這一過(guò)程不需要細(xì)胞增殖，活化的CB1954與DNA交聯(lián)，引起細(xì)胞凋亡級(jí)聯(lián)，致使細(xì)胞快速死亡。NTR-CB1954系統(tǒng)誘導(dǎo)的特異性細(xì)胞消融不需要通過(guò)功能性p53途徑^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	RED 40雌性小鼠，在乳腺中高表達(dá)BLG-NTR
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	腹膜腔內(nèi)注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04374240	Completed	Prostate Cancer	University of Birmingham\|Janssen LP\|Department of Health United Kingdom\|Medical Research Council	March 19 2013	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Gui R, et al. Oncol Lett. 2012, 4(3):566-570. [2] Cui W, et al. Gene Ther. 1999, 6(5):764-770. [3] Felmer R, et al. J Endocrinol. 2002, 175(2):487-98.

參考文獻(xiàn)

[1] Gui R, et al. Oncol Lett. 2012, 4(3):566-570.
[2] Cui W, et al. Gene Ther. 1999, 6(5):764-770.
[3] Felmer R, et al. J Endocrinol. 2002, 175(2):487-98.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	252.18	分子式	C₉H₈N₄O₅
CAS號(hào)	21919-05-1	SDF	Download Tretazicar (CB1954) SDF
Smiles	C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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