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KRpep-2d是選擇性的K-Ras(G12D)抑制性環(huán)肽,相較于WT K-Ras和K-Ras(G12C),對K-Ras(G12D)選擇性更高,IC50為1.6 nM。
KRpep-2d Chemical Structure
CAS: 2098181-84-9
相關(guān)靶點 | H-ras N-ras K-ras Ral | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 BI-3406 MRTX1133 BAY-293 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282) | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | KRpep-2d是選擇性的K-Ras(G12D)抑制性環(huán)肽,相較于WT K-Ras和K-Ras(G12C),對K-Ras(G12D)選擇性更高,IC50為1.6 nM。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | KRpep-2d與K-Ras(G12D)結(jié)合,Kd值為8.9 nM,對G12D的選擇性約為其對WT K-Ras的6倍,從而解離半衰期較長[1]。在A427癌細胞中,30 μM的KRpep-2d顯著地抑制ERK磷酸化,抑制細胞增殖[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells | ||
濃度 | 0, 0.3, 3, 30 μM | |||
孵育時間 | 3天 | |||
方法 | 在細胞生長抑制檢測實驗中,將A427和A549細胞分別以4000細胞/孔和2000細胞/孔的密度接種于96孔板。第二天,用不同肽段抑制劑對細胞進行為期3天的處理,每天更換一次培養(yǎng)基和內(nèi)容物。檢測相對細胞數(shù)量,并檢測熒光亮度。 |
分子量 | 2561.01 | 分子式 | C108H182N44O25S2 |
CAS號 | 2098181-84-9 | SDF | Download KRpep-2d SDF |
Smiles | CCC(C)C1NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C3CCCN3C(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C4CCCN4C(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CO)NC1=O)C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)N | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (39.04 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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