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Nemtabrutinib (ARQ 531)
別名: MK-1026
Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一種ATP競爭性的酪氨酸激酶抑制劑，靶向BTK，IC50為0.85 nM。它具有明顯的激酶選擇性，對幾種關(guān)鍵的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成員）具有強抑制活性。
Nemtabrutinib (ARQ 531) Chemical Structure
CAS: 2095393-15-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Nemtabrutinib (ARQ 531)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一種ATP競爭性的酪氨酸激酶抑制劑，靶向BTK，IC50為0.85 nM。它具有明顯的激酶選擇性，對幾種關(guān)鍵的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成員）具有強抑制活性。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ARQ 531有效地抑制BTK，IC50為0.85 nM，停留時間較長（51 min）。在TMD8細胞中，ARQ531選擇性地抑制依賴于BCR信號的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信號通路。ARQ531可抑制BCR信號成癮的惡性血液病細胞株的增殖，在GCB-DLBCL細胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531有效地以濃度依賴性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表達，同時誘導(dǎo)PARP蛋白的凋亡性斷裂[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中，ARQ 531具有有效的抗腫瘤活性[1]。ARQ 531可穿過血腦屏障[2]。對猴予以單藥口服給藥，給藥濃度為10 mg/kg，ARQ 531的口服利用度為72.4%，Cmax為9 μM，半衰期大于24小時[3]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05673460 | Active not recruiting | Mature B-cell Neoplasms |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05347225 | Active not recruiting | Hematological Malignancies |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 9 2022 | Phase 1 |
| NCT04728893 | Recruiting | Hematologic Malignancies|Waldenstroms Macroglobulinaemia|Non-Hodgkins Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukaemia |
Merck Sharp & Dohme LLC |
April 5 2021 | Phase 2 |
| NCT03162536 | Active not recruiting | Lymphoma B-Cell|Small Lymphocytic Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Waldenstrom Macroglobulinemia|Mantle Cell Lymphoma|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Richter''s Transformation|Follicular Lymphoma|Marginal Zone Lymphoma |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
June 26 2017 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 478.93 | 分子式 | C25H23ClN4O4 |
| CAS號 | 2095393-15-8 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC(OCC1NC2=NC=NC3=C2C(=CN3)C(=O)C4=C(C=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)Cl)CO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 95 mg/mL ( (198.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (14.61 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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