Onametostat (JNJ-64619178)

目錄號(hào)：S8624 Purity: 99.95%

Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制劑，具有較高的選擇性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性以及安全性。

Onametostat (JNJ-64619178) Chemical Structure

CAS: 2086772-26-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	4832.1	現(xiàn)貨
1mg	1393.3	現(xiàn)貨
5mg	4169.47	現(xiàn)貨
更大包裝
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Onametostat (JNJ-64619178)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK126 DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl GSK343 Pinometostat (EPZ5676) BIX 01294 EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 Chaetocin EPZ005687 Pemrametostat (GSK3326595) SGC 0946 MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0642 OICR-9429 UNC0379 GSK591 Lirametostat (CPI-1205) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) CPI-169 MI-503 MS023 A-196 GSK503 AMI-1 PFI-2 HCl SGC707 A-366 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 LLY-507 WDR5-0103 EI1 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 HLCL-61 HCL MAK683 MI-136 MS049 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) PF-06726304 CPI-360 JQ-EZ-05 (JQEZ5) SGC2085	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
Sf9	Function assay	120 mins	Inhibition of full-length human N-terminal FLAG-tagged PRMT5 expressed in Sf9 insect cells using histone H2A as peptide after 120 mins in presence of SAM by high throughput mass spectrometer assay, IC50=0.00014μM	30366617
A549	Function assay	48 hrs	Inhibition of PRMT5 in human A549 cells assessed as reduction in sDMA production after 48 hrs by Hoechst Stain/HCS CellMask Deep Red Stain based immunohistochemistry method, IC50=0.00025μM	30956011
HEK293	Function assay	60 mins	Inhibition of human N-terminal FLAG-tagged PRMT5 (2 to end) expressed in HEK293 cells using biotinylated H2A as substrate measured after 60 mins in presence of SAM by high throughput mass spectrometer assay, IC50=0.0063μM	29870258
Sf9	Function assay		Inhibition of full-length human N-terminal FLAG-tagged PRMT5/full length N-terminal His6-tagged MEP50 (unknown origin) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction of S-adenosyl-L-homocysteine formation using human recombinant , IC50=0.00013μM	30956011
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生物活性

產(chǎn)品描述

Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制劑，具有較高的選擇性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性以及安全性。

靶點(diǎn)

PRMT5 ^[1]

0.14 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	JNJ-64619178可結(jié)合SAM結(jié)合口袋，以時(shí)間依賴性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各種細(xì)胞系對(duì)JNJ-64619178展現(xiàn)不同程度的敏感性，說明JNJ-64619178對(duì)PRMT5抑制主要依賴于基因組、而非一般的靶向性細(xì)胞毒性^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可選擇性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接體的關(guān)鍵組成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物標(biāo)記驅(qū)動(dòng)的人類小細(xì)胞肺癌移植瘤模型中（NCI-H1048），JNJ-64619178可引起腫瘤消退、在終止給藥后可延長腫瘤生長抑制作用^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03573310	Active not recruiting	Neoplasms\|Solid Tumor Adult\|Non-Hodgkin Lymphoma\|Myelodysplastic Syndromes	Janssen Research & Development LLC	July 13 2018	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Dirk Brehmer, et al. 108th Annu Meet Am Assoc Cancer Res (AACR). 2017, AbstDDT02-04. [2] Tao H, et al. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2019;67(4):382-388. [3] Brehmer D, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Dec;20(12):2317-2328.

參考文獻(xiàn)

[1] Dirk Brehmer, et al. 108th Annu Meet Am Assoc Cancer Res (AACR). 2017, AbstDDT02-04.
[2] Tao H, et al. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2019;67(4):382-388.
[3] Brehmer D, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Dec;20(12):2317-2328.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	483.36	分子式	C₂₂H₂₃BrN₆O₂
CAS號(hào)	2086772-26-9	SDF	Download Onametostat (JNJ-64619178) SDF
Smiles	C1C(C(C(C1N2C=CC3=C(N=CN=C32)N)O)O)CCC4=CC5=NC(=C(C=C5C=C4)Br)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (206.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

DMSO : 97 mg/mL ( (200.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : ?1 mg/mL

Ethanol : ?1 mg/mL

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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