Semaxanib (SU5416)

別名: semaxinib

目錄號(hào)：S2845 Purity: 99.99%

Semaxanib (SU5416, semaxinib)是一種有效的，選擇性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制劑，IC50為1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ選擇性高20倍，對(duì)EGFR， InsR和FGFR沒有作用活性。Phase 3。Semaxanib (SU5416)可用于誘導(dǎo)低氧模型動(dòng)物疾病模型。

Semaxanib (SU5416) Chemical Structure

CAS: 204005-46-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.43	現(xiàn)貨
50mg	3849.3	現(xiàn)貨
1g	30622.41	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Semaxanib (SU5416)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1)?mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) Motesanib (AMG-706) ZM 306416 KRN 633 Telatinib Fruquintinib SKLB1002 Taxifolin (Dihydroquercetin) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU14813 SU1498 SU5614 SKLB 610 Brivanib Alaninate (BMS-582664) SU5408 SU5204	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.1 nM	23777898
mouse B16F10 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.6 nM	23777898
human MCF7 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 4 days by coulter counter method, IC50=1.9 μM	23124213
HUVEC cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HUVEC cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by trypan blue assay, GI50=13.6 μM	26318056
human HMEC1 cells	Proliferation assay	7 days	Antiproliferative activity against human HMEC1 cells after 7 days by coulter counter method, IC50=15 μM	23124213
human HeLa cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 4 days by coulter counter method, IC50=20 μM	23124213
human U251 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 in human U251 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=12.9 nM	24900865
human A431 cells	Function assay		Antiangiogenic activity against human A431 cells, IC50=0.085 μM	20403693
CHO cells	Function assay		Inhibition of VEGFR induced autophosphorylation of human Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) transfected in CHO cells, IC50=0.884 μM	12477352
human SF539 cells	Function assay		Inhibition of PDGFRbeta in human SF539 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=2.4 μM	19748785
A431 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 expressed in human A431 cells, IC50=12.9 μM	20558072
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

VEGFR2/Flk1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.23 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在Flk-1過表達(dá)的NIH 3T3細(xì)胞中，Semaxanib抑制Flk-1受體的VEGF-依賴性磷酸化， IC50為1.04 μM。在NIH 3T3細(xì)胞中，Semaxanib抑制PDGF依賴性自身磷酸化，IC50 為20.3 μM。Semaxanib劑量依賴性抑制VEGF和FGF誘發(fā)的有絲分裂，IC50分別為0.04和50 μM。Semaxanib的治療對(duì)C6膠質(zhì)瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鱗狀細(xì)胞癌，和SF767T 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞(IC50s都大于20 μM)在體外的生長(zhǎng)沒有影響。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	生化激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	將來自3T3 Flk-1細(xì)胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板，平板用能夠識(shí)別Flk-1的單克隆抗體預(yù)涂層。在4 ℃下，裂解物培養(yǎng)過夜，將連續(xù)稀釋的SU5416加入到免疫定位的受體。為誘導(dǎo)受體的自身磷酸化，將不同濃度的ATP加入到含有連續(xù)稀釋的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室溫下進(jìn)行60分鐘，然后加入EDTA停止。單個(gè)孔中在Flk-1受體上的磷酸酪氨酸的數(shù)量，通過培育免疫定位受體與直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的單克隆抗體測(cè)定。除去未結(jié)合的抗磷酸酪氨酸抗體，將抗生素蛋白共軛的辣根pero-idase H加入到孔中。穩(wěn)定形式的3,3 9,5,5 9-四甲基聯(lián)苯胺鹽酸鹽和H₂O₂加入孔中，該測(cè)定的顏色讀數(shù)發(fā)展30分鐘后，用H₂SO₄停止反應(yīng)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HUVECs
	濃度	~100 μM
	孵育時(shí)間	2天
	方法	HUVECs接種在96孔平底平板(1×10⁴ 細(xì)胞/100 微升/孔)包含0.5%熱滅活FBS 的F-12K介質(zhì)中，并在37 ℃下培養(yǎng)24小時(shí)使細(xì)胞靜止。連續(xù)稀釋的化合物在含有1% DMSO的培養(yǎng)基中制備，然后加兩小時(shí)，接著在培養(yǎng)基中加入促有絲分裂濃度的5納克/毫升或20納克/毫升的VEGF或者0.25-5納克/毫升的酸性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子。測(cè)定中DMSO的終濃度為0.25%。24小時(shí)后，加入[³H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd，單層細(xì)胞再培育24小時(shí)。細(xì)胞攝入[³H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd的量分別通過液體閃爍計(jì)數(shù)器或BrdUrd ELISA測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-PLCγ1 / PLCγ1 / p-ERK / ERK		21699503
	Immunofluorescence	CD31 / OCT-4 / SOX-2		25665868

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Semaxanib劑量相關(guān)性抑制A375腫瘤在體內(nèi)的生長(zhǎng)。Semaxanib每天腹腔注射給藥，能夠抑制>85%的皮下腫瘤的生長(zhǎng)，并且沒有可檢測(cè)的毒性。Semaxanib具有廣譜的抗腫瘤活性。測(cè)試的10種腫瘤細(xì)胞系中，Semaxanib顯著抑制其中8種(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T細(xì)胞)的皮下生長(zhǎng)，平均死亡率為2.5%。^[1] Semaxanib (25毫克/千克/天)顯示出強(qiáng)效抗血管生成活性，導(dǎo)致腫瘤微血管系統(tǒng)的總功能性血管密度顯著降低。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	人類黑色素瘤異種移植A375
	Dosages	25 毫克/千克
	Administration	每天腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00006247	Terminated	Brain and Central Nervous System Tumors	Pediatric Brain Tumor Consortium\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 1
NCT00005642	Completed	Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1
NCT00005647	Completed	Head and Neck Cancer	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106. [2] Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

參考文獻(xiàn)

[1] Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106.
[2] Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	238.28	分子式	C₁₅H₁₄N₂O
CAS號(hào)	204005-46-9	SDF	Download Semaxanib (SU5416) SDF
Smiles	CC1=CC(=C(N1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 17 mg/mL ( (71.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (8.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 16 mg/mL ( (67.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (12.59 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL ( (100.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (16.78 mM)

Water : Insoluble

DMF : 100 mg/mL (419.67 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (83.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (16.78 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.28mg/ml (1.18mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL5.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！	動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.4mg/ml (1.68mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	0.8mg/ml (3.36mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.5mg/ml (2.10mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	10% DMF 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	3.3mg/ml (13.85mM)	以1mL工作液為例,取100μL33mg/ml的澄清DMF儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入450μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

Semaxanib (SU5416)

產(chǎn)品質(zhì)控

Semaxanib (SU5416)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持