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Tranylcypromine HCl

別名: 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl 中文名稱：反苯環(huán)丙胺鹽酸鹽

Tranylcypromine HCl是一種非選擇性的不可逆的單胺氧化酶(MAO)抑制劑，用作抗抑郁藥和抗焦慮藥。

Tranylcypromine HCl Chemical Structure

Tranylcypromine HCl Chemical Structure

CAS: 1986-47-6

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Tranylcypromine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

MAO Signaling Pathways

MAO信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tranylcypromine HCl是一種非選擇性的不可逆的單胺氧化酶(MAO)抑制劑，用作抗抑郁藥和抗焦慮藥。
靶點(diǎn)
MAO-B [5]
(Cell-free assay)		 MAO-A [1]
(Cell-free assay)		 LSD1 [5]
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 以及S-(?)-Tranylcypromine完全抑制人類肝微粒體中CYP2A6介導(dǎo)的尼古丁代謝，其表觀Ki值分別為0.05 μM, 0.08 μM,和2.0 μM。[1] Tranylcypromine (500 μg/mL)嚴(yán)重抑制小牛主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中緩激肽受激的花生四烯酸釋放。[2] Tranylcypromine抑制人類肝微粒體中CYP2A6和CYP2E1的活性，其IC50分別為0.42 μM和3 μM。Tranylcypromine引起人類肝微粒體中II型和環(huán)丙基苯I型的差光譜。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 與鹽水對(duì)照組相比，5毫克/千克和10毫克/千克的Tranylcypromine注射會(huì)導(dǎo)致雄性大鼠的肌肉活動(dòng)大而緩慢的增加，雖然2毫克/千克的Tranylcypromine不會(huì)誘導(dǎo)其增加。Tranylcypromine (10毫克/千克)也會(huì)引起雄性大鼠飼養(yǎng)行為數(shù)量的顯著增加。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
 April 15 2021 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 169.65 分子式

C9H12ClN
CAS號(hào) 1986-47-6 SDF Download Tranylcypromine HCl SDF
Smiles C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 34 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 34 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol : 34 mg/mL (200.41 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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