Lopinavir (ABT-378)

別名: ABT-378 中文名稱：洛匹那韋

目錄號：S1380 Purity: 99.99%

Lopinavir (ABT-378) 是一種有效的HIV protease抑制劑，無細(xì)胞試驗中K_i為1.3 pM。

Lopinavir (ABT-378) Chemical Structure

CAS: 192725-17-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
10mg	745.67	現(xiàn)貨
100mg	4672.18	現(xiàn)貨
200mg	7932.93	現(xiàn)貨
1g	17854.2	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

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相關(guān)靶點	HIV-1 capsid HIV-1 caspid	點擊展開
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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HEK293 cells	Function assay	48 h	Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM	17638694
human MT4 cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM	17576848
human PBMC cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM	17576848
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against HIV2 EHO in MT2 cells assessed as inhibition of p24 Gag protein expression by MTT assay, EC50=0.0026 μM	17371811
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生物活性

產(chǎn)品描述

Lopinavir (ABT-378) 是一種有效的HIV protease抑制劑，無細(xì)胞試驗中K_i為1.3 pM。

特性

Lopinavir 作為CYP3A的抑制劑，效果低于Ritonavir。

靶點

HIV protease ^[1]
(Cell-free assay)

1.3 pM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lopinavir與突變型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)結(jié)合，K_i分別為4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4細(xì)胞，在有或無50% HS存在時，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分別為 102 nM 和17 nM。^[1]Lopinavir在肝微粒中轉(zhuǎn)換成一些代謝物，初級代謝物為M-3和M-4，這種作用具有NADPH依賴性。^[2] Lopinavir 是有效的Rh123抑制劑，作用于 Caco-2細(xì)胞層，IC50為1.7 mM。Lopinavir 處理LS 180V 細(xì)胞72小時，細(xì)胞內(nèi)Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 細(xì)胞，誘導(dǎo)P-糖蛋白免疫反應(yīng)性蛋白和信使RNA水平。^[3] Lopinavir 抑制 C 亞型克隆 C6，IC50為9.4 nM。^[4] Lopinavir作用于人肝微粒體，抑制CYP3A，IC50 為 7.3 mM，也微弱抑制人類CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。^[5]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Lopinavir 按10 mg/kg劑量口服給藥大鼠，Cmax為 0.8 μg/mL，口服生物有效性為25%。^[1]
動物實驗	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠或食蟹猴
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04307693	Terminated	COVID-19	Asan Medical Center	March 11 2020	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Sham HL, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1998, 42(12), 3218-3224. [2] Kumar GN, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(1), 86-91. [3] Vishnuvardhan D, et al. AIDS, 2003, 17(7), 1092-1094. [4] Gonzalez LM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(9), 2817-2822. [5] Weemhoff JL, et al. J Pharm Pharmacol, 2003, 55(3), 381-386. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Sham HL, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1998, 42(12), 3218-3224.
[2] Kumar GN, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(1), 86-91.
[3] Vishnuvardhan D, et al. AIDS, 2003, 17(7), 1092-1094.

[4] Gonzalez LM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(9), 2817-2822.
[5] Weemhoff JL, et al. J Pharm Pharmacol, 2003, 55(3), 381-386.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	628.8	分子式	C₃₇H₄₈N₄O₅
CAS號	192725-17-0	SDF	Download Lopinavir (ABT-378) SDF
Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (159.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (159.03 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 126 mg/mL (200.38 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of the chemical?

回答：
S1380 Lopinavir can be dissolved in 2% DMSO, 49%PEG and 49%culture medium at 5 mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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